[發(fā)明專利]一種硝苯地平緩釋制劑及其制備

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010736922.4
• 申請(qǐng)日: 2020-07-28
• 公開（公告）號(hào): CN111643468B
• 公開（公告）日: 2022-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙先亮;顏東;么亞娟
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華潤(rùn)雙鶴利民藥業(yè)（濟(jì)南）有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/22
• 分類號(hào): A61K9/22;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/4422;A61P9/12
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1.一種硝苯地平緩釋制劑，其特征在于，包括以下組分及其質(zhì)量份數(shù)：

硝苯地平15-20份，緩釋劑15-25份，粘合劑7-10份，填充劑50-70份，助流劑0.3-0.5份，崩解劑3-5份，硬脂酸鎂0.2-0.6份；

所述緩釋劑由海藻酸鈉、交聯(lián)聚維酮和聚丙烯酸按質(zhì)量比10-15:3-6:1-3組成；

所述粘合劑由聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮按質(zhì)量比5-8:1-2組成；

所述的硝苯地平緩釋制劑的制備方法，步驟如下：

S1將硝苯地平研磨至粒徑D90為10-50μm，得硝苯地平粉體；

S2將緩釋劑、填充劑、助流劑、崩解劑、硬脂酸鎂分別粉碎，過(guò)100-150目篩，備用；

S3將過(guò)篩后的助流劑加入到步驟S1所得硝苯地平粉體中，以250-400r/min的速度攪拌20-30min，得硝苯地平分散體；

S4向步驟S3所得硝苯地平分散體中加入過(guò)篩后的緩釋劑，以250-400r/min的轉(zhuǎn)速攪拌15-25min，得混合物料A；

S5向步驟S4所得混合物料A中加入過(guò)篩后的填充劑，以500-600r/min的速度攪拌10-15min，得混合物料B；

S6向粘合劑中加入水，水的加入量為粘合劑質(zhì)量的8-15倍，攪拌至完全溶解，得粘合劑水溶液，將步驟S5所得混合物料B加入制粒機(jī)中，加入2/3量的粘合劑水溶液，混合制粒1-3min，過(guò)20目篩，濕整粒，將所得濕顆粒鋪于烘盤上，噴灑剩余量的粘合劑水溶液，混合均勻，平鋪，干燥，干燥溫度為50-60℃，每30min翻動(dòng)一次，干燥至顆粒水分為2-6％，過(guò)18目篩進(jìn)行整粒，加入過(guò)篩后的崩解劑、硬脂酸鎂攪拌10-20min混合均勻，攪拌速度為6r/min，測(cè)定顆粒含量，計(jì)算片重，壓片，即得。

2.如權(quán)利要求1所述的硝苯地平緩釋制劑，其特征在于，包括以下組分及其質(zhì)量份數(shù)：

硝苯地平18份，緩釋劑22份，粘合劑8份，填充劑62份，助流劑0.4份，崩解劑4份，硬脂酸鎂0.4份。

3.如權(quán)利要求1所述的硝苯地平緩釋制劑，其特征在于，所述緩釋劑由海藻酸鈉、交聯(lián)聚維酮和聚丙烯酸按質(zhì)量比12:5:2組成。

4.如權(quán)利要求1所述的硝苯地平緩釋制劑，其特征在于，所述粘合劑由聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮按質(zhì)量比6:1組成。

5.如權(quán)利要求1或2所述的硝苯地平緩釋制劑，其特征在于，所述填充劑為微晶纖維素、可壓性淀粉、甘露醇、乳糖中的兩種或兩種以上。

6.如權(quán)利要求1或2所述的硝苯地平緩釋制劑，其特征在于，所述助流劑為二氧化硅或滑石粉。

7.如權(quán)利要求1或2所述的硝苯地平緩釋制劑，其特征在于，所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈣、十二烷基淀粉鈉中的一種或多種的組合。