[發明專利]大秦艽湯標準水提取液及其制備和質量控制評價方法

在審

• 申請號: 202010732579.6
• 申請日: 2020-07-27
• 公開（公告）號: CN114002366A
• 公開（公告）日: 2022-02-01
• 發明（設計）人: 王淑美;梁生旺;孫飛;謝媛媛;李恒;李海倫;孫長清;秦玉霞;侯金才
• 申請（專利權）人: 京津冀聯創藥物研究（北京）有限公司
• 主分類號: G01N30/86
• 分類號: G01N30/86;G01N30/06;A61K36/804;A61P9/10;A61P19/02;A61P19/06;A61P29/00;A61K33/06
• 代理公司: 北京信諾創成知識產權代理有限公司 11728
• 代理人: 王笑康;陳悅軍

1.制備大秦艽湯標準水提取液的方法，其包括以下步驟：

(1)按照6∶4∶4∶4∶4∶4∶4∶2∶2∶2∶2∶2∶2∶2∶2∶1的重量比稱取秦艽、川芎、獨活、當歸、白芍、石膏、甘草、羌活、防風、白芷、黃芩、白術、茯苓、生地黃、熟地黃、細辛；

(2)將步驟(1)中稱取的藥材粉碎為粉末，優選地粉碎為過24目篩的粉末；

(3)將步驟(2)得到的粉末用水浸泡，加入水的體積與所述藥材的總重量之間的比例為12mL/g-13mL/g，優選地12mL/g-12.5mL/g，優選地浸泡5-15分鐘，隨后在170-200℃下煎煮15-20分鐘；

(4)將步驟(3)得到的藥液在120-150℃下濃縮，優選濃縮至所述加入水的體積的70％-90％，優選地80％，過濾后得到所述大秦艽湯標準水提取液。

2.用權利要求1的方法制備的大秦艽湯標準水提取液，基于所述大秦艽湯標準水提取液干燥后的重量，馬錢苷酸的重量比≥0.95％，龍膽苦苷的重量比≥2.99％，升麻素苷的重量比≥0.13％。

3.如權利要求2所述的大秦艽湯標準水提取液，基于所述大秦艽湯標準水提取液干燥后的重量，馬錢苷酸的重量比為0.95％-1.60％，龍膽苦苷的重量比為2.99％-4.80％，升麻素苷的重量比為0.13％-0.30％。

4.制備大秦艽湯制劑的方法，其包括以下步驟：

(1)按照6∶4∶4∶4∶4∶4∶4∶2∶2∶2∶2∶2∶2∶2∶2∶1的重量比稱取秦艽、川芎、獨活、當歸、白芍、石膏、甘草、羌活、防風、白芷、黃芩、白術、茯苓、生地黃、熟地黃、細辛；

(2)將步驟(1)中稱取的藥材粉碎為粉末，優選地粉碎為過24目篩的粉末；

(3)將步驟(2)得到的粉末用水浸泡，加入水的體積與所述藥材的總重量之間的比例為12mL/g-13mL/g，優選地12mL/g-12.5mL/g，優選地浸泡5-15分鐘，隨后在170-200℃下煎煮15-20分鐘；

(4)任選地，將步驟(3)得到的藥液在120-150℃下濃縮，優選濃縮至所述加入水的體積的70％-90％，優選地80％，過濾后得到所述大秦艽湯標準水提取液；

(5)將所述步驟(3)得到的藥液或(4)得到的標準水提取液制備為大秦艽湯制劑。

5.如權利要求4所述的方法，其中在所述步驟(5)中，將所述步驟(3)得到的藥液或(4)得到的標準水提取液干燥后加入/不加入輔料制成大秦艽湯制劑，或者向所述步驟(3)得到的藥液或(4)得到的標準水提取液加入/不加入輔料制成大秦艽湯制劑。

6.如權利要求5所述的方法，其中所述大秦艽湯制劑為口服制劑，例如固體口服制劑或液體口服制劑，優選地所述固體口服制劑為片劑、顆粒劑、散劑、丸劑、膏劑或膠囊劑，所述液體口服制劑為糖漿劑或口服液。

7.用權利要求4-6中任一項所述的方法制備的大秦艽湯制劑，基于大秦艽湯水提取液干燥后的重量，馬錢苷酸的重量比≥0.95％，龍膽苦苷的重量比≥2.99％，升麻素苷的重量比≥0.13％。

8.如權利要求7所述的大秦艽湯制劑，基于大秦艽湯水提取液干燥后的重量，馬錢苷酸的重量比為0.95％-1.60％，龍膽苦苷的重量比為2.99％-4.80％，升麻素苷的重量比為0.13％-0.30％。