[發明專利]甲磺酰12-酮齊墩果酸甲酯在制備抗病毒性乙肝藥物中的用途在審
| 申請號: | 202010729007.2 | 申請日: | 2020-07-27 |
| 公開(公告)號: | CN111789856A | 公開(公告)日: | 2020-10-20 |
| 發明(設計)人: | 巫秀美;尹家祥;陳玲;孔順康;趙潔;胡云英;周廷軒;姜艷群;趙昱 | 申請(專利權)人: | 大理大學 |
| 主分類號: | A61K31/56 | 分類號: | A61K31/56;C07J63/00;A61P1/16;A61P31/20 |
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| 地址: | 671003 云南省*** | 國省代碼: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 甲磺酰 12 酮齊墩 果酸 制備 抗病 毒性 乙肝 藥物 中的 用途 | ||
1.具有式(1)所示結構的甲磺酰12-酮齊墩果酸甲酯用于制備防治乙型肝炎病毒感染疾病藥物的用途;
式(1)化合物的名稱為:3β-甲基磺酰氧基-12-羰基齊墩果烷-28-羧酸甲酯。
2.具有權利要求1中式(1)所示結構的甲磺酰12-酮齊墩果酸甲酯用于制備乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸HBV-DNA抑制劑的藥物中的應用,式(1)化合物的名稱為:3β-甲基磺酰氧基-12-羰基齊墩果烷-28-羧酸甲酯。
3.具有權利要求1中式(1)所示結構的甲磺酰12-酮齊墩果酸甲酯用于制備乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg抑制劑的藥物中的應用,式(1)化合物的名稱為:3β-甲基磺酰氧基-12-羰基齊墩果烷-28-羧酸甲酯。
4.具有權利要求1中式(1)所示結構的甲磺酰12-酮齊墩果酸甲酯用于制備乙型肝炎病毒核心抗原HBeAg抑制劑的藥物中的應用,式(1)化合物的名稱為:3β-甲基磺酰氧基-12-羰基齊墩果烷-28-羧酸甲酯。
5.一種制備具有權利要求1中式(1)所示結構化合物的方法,其特征是:將市售的齊墩果酸在重氮甲烷作用下形成齊墩果酸甲酯;再以甲磺酰氯在3位羥基上鏈接上甲磺酰基團,再以間氯過氧苯甲酸mCPBA作用下形成環氧中間體并以濃鹽酸作用下氧化開環,從而制備得到式(1)所示之3β-甲基磺酰氧基-12-羰基齊墩果烷-28-羧酸甲酯。
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