[發明專利]一種包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202010721247.8
• 申請日: 2020-07-24
• 公開（公告）號: CN111658622A
• 公開（公告）日: 2020-09-15
• 發明（設計）人: 楊民;孫麗;隋雙明;孫曉麗;潘西海;鄭忠輝
• 申請（專利權）人: 山東新華制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/192;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/69;A61K47/26;A61P29/00
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 耿霞

本發明提供了一種包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑及制備方法，包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑可方便的應用于具有吞咽因難、順應性差的兒童及老年患者，包含布洛芬包合物的膜劑具有比普通膜劑更快的釋放度，提高了生物利用度及患者順應性，藥物以包合物形式存在于制劑中，能夠延長藥物保存期限，兼具掩蓋藥物不良口味的效果。

技術領域

本發明涉及到一種布洛芬的制劑，特別涉及一種包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑及其制備方法。

背景技術

布洛芬是世界衛生組織、美國FDA唯一共同推薦的退燒藥，是公認的首選抗炎藥。布洛芬解熱、鎮痛、消炎作用均較阿司匹林大，而對胃腸道的副作用較輕，易耐受，是此類藥物中胃腸刺激性最低的藥物。

膜劑具有制備方法簡單、易于存儲、方便攜帶、易于服用(無需水送服及咀嚼)、起效快、患者順應性高等優點，特別適用于順應性差、吞咽因難的兒童及老年患者。

目前無包含布洛芬的口腔速溶膜劑上市，本發明基于增溶、掩味及易于服用的目的，開發了布洛芬速溶膜劑，主要適用于吞咽困難、順應性差的老年患者。

發明內容

本發明提供了一種包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑，是由以下重量份的原料藥及輔料制成的：布洛芬8.0～12.0份，HP-β-環糊精48.0-72.0份，羥丙甲纖維素24.0～36.0份，甲基纖維素4.0～6.0份，黃原膠0.1～0.3份，增塑劑4.0～6.0份，赤蘚糖醇0.5～2.0份；

所述的一種包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑，是由以下重量份的原料藥及輔料制成的：布洛芬10.0份，HP-β-環糊精60.0份，羥丙甲纖維素30.0份，甲基纖維素5.0份，黃原膠0.2份，增塑劑5.0份，赤蘚糖醇1.0份；

所述的環糊精選自β-環糊精；優選自HP-β-環糊精；

所述的增塑劑選自PEG-400，丙二醇，PEG-1000，PEG-6000；優選自PEG-400；

所述的一種包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑的制備方法，步驟如下：

(1)制備布洛芬包合物：取布洛芬加入乙醇攪拌使其溶解，置恒溫水浴，緩慢加入到恒溫水浴的β-環糊精飽和溶液中，繼續攪拌后，于室溫靜止過夜，抽濾，用乙醇洗滌，置真空干燥箱中，干燥過夜，得粉末狀布洛芬環糊精包合物，置干燥器中備用；

(2)制備包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑：

①將羥丙甲纖維素用體積百分數為40％乙醇溶液分散均勻，配制濃度為重量體積比為5.0％的羥丙甲纖維素溶液；

②取甲基纖維素、黃原膠，分別用蒸榴水分散均勻，配制濃度為重量體積比為2.5％的甲基纖維素溶液、濃度為重量體積比為1.0％的黃原膠溶液；

③取增塑劑，用蒸榴水溶解，配制重量體積比為10％的增塑劑溶液；將②中配制的濃度為重量體積比為2.5％的甲基纖維素溶液、濃度為重量體積比為1.0％的黃原膠溶液加入到濃度為重量體積比為5.0％的羥丙甲纖維素溶液中，邊加邊攪拌，加完后室溫繼續攪拌使混合均勻，然后滴加重量體積比為10％的增塑劑溶液，攪拌均勻，得成膜溶液；

④取赤蘚糖醇，用適量蒸榴水溶解，得濃度為重量體積比為10％的赤蘚糖醇溶液，將布洛芬包合物和重量體積比為10％的赤蘚糖醇溶液加入成膜溶液，室溫攪拌使混合均勻，真空脫氣，靜置，得布洛芬包合物成膜溶液，最后將布洛芬包合物成膜溶液涂布于提前預熱的玻璃板上，過夜烘干，即得包含布洛芬包合物的口腔速溶膜劑，進行切割2cm×4cm、包裝等。

本發明提供的一種包布洛芬的口腔速釋膜劑，可方便的應用于具有吞咽因難、順應性差的兒童及老年患者，藥物釋放迅速，提高了生物利用度及患者順應性，藥物以包合物形式存在于制劑中，能夠延長藥物保存期限，兼具掩蓋藥物不良口味(原料藥具很強的苦澀味)的效果。