[發明專利]一種過氧化氫激活阿司匹林可視化前藥及其制法和應用有效
| 申請號： | 202010716794.7 | 申請日： | 2020-07-23 |
| 公開（公告）號： | CN111689937B | 公開（公告）日： | 2022-04-26 |
| 發明（設計）人： | 王鵬;徐艷琪;夏麗麗;崔夢園;任翔宇;劉天廣 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D311/04 | 分類號： | C07D311/04;C09K11/06;G01N21/33;G01N21/64 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 過氧化氫 激活 阿司匹林 可視化 及其 制法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種過氧化氫激活阿司匹林可視化前藥，其特征在于，其結構式如式(I)所示：
2.一種如權利要求1所述的過氧化氫激活阿司匹林可視化前藥的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將2-(2-甲基-4H-鉻-4-亞甲基)丙二腈和4-羥基苯甲醛置于裝有無水甲苯的三頸燒瓶中，在氮氣保護下加入哌啶和乙酸，加熱回流，將反應液純化，得到化合物DCM-OH，結構式為：
(2)將阿司匹林溶于干燥的二氯甲烷于三頸燒瓶中，在氮氣保護下加入催化劑吡啶；將三頸燒瓶置于冰浴中，待冷卻后向混合液中滴加二氯亞砜，于冰浴中攪拌，后將反應液在室溫下攪拌，直到反應液顏色變成黃色，旋轉蒸發溶劑得到化合物a；
(3)將獲得的化合物a加入到含有DCM-OH的無水二氯甲烷溶液中，接著加入三乙胺，將混合物在室溫條件下攪拌，將反應液純化，得到化合物(I)，即前藥DA。
3.如權利要求l所述的過氧化氫激活阿司匹林可視化前藥在制備對H2O2的響應性檢測試劑中的應用。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，包括以下步驟：
將過氧化氫激活阿司匹林可視化前藥DA與不同濃度過氧化氫溶液在含有DMSO的PBS緩沖液中共孵育，共孵育結束后取出反應溶液測定其紫外吸收或熒光發射光譜。
5.如權利要求1所述的過氧化氫激活阿司匹林可視化前藥在制備細胞內源性和外源性H2O2的成像試劑中的應用。
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