[發明專利]一種喹唑啉酮衍生物的合成方法

有效

• 申請號: 202010696816.8
• 申請日: 2020-07-17
• 公開（公告）號: CN111718301B
• 公開（公告）日: 2021-11-16
• 發明（設計）人: 謝峰;張向宇;李亦彪;陳曉勇;徐瑩
• 申請（專利權）人: 五邑大學
• 主分類號: C07D239/91
• 分類號: C07D239/91;C07D401/04;C07D239/90
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 顏希文

1.一種喹唑啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步驟：在溶劑中，結構如式(1)所示的化合物、結構如式(2)所示的化合物以及結構如式(3)所示的化合物在催化劑存在下反應，即得所述喹唑啉酮衍生物；

其中，每個R¹獨立地表示烷基、烷氧基、鹵素或氫，R²表示烷基、芳香基、芐基或氫，R³表示脂肪烴基、芳香基、雜芳香基、芐基或具有取代基的芳香基，R⁴表示烷基或氫，R⁵表示烷基或氫，n表示1、2、3或4；

當R²表示氫時，所述喹唑啉酮衍生物為結構如式(4)所示的化合物；當R²表示烷基、芳香基或芐基時，所述喹唑啉酮衍生物為結構如式(5)所示的化合物；

其中，所述溶劑為N-甲基甲酰胺、甲酰胺或N-乙基甲酰胺；所述催化劑為三氟乙酸、特戊酸、對甲苯磺酸、載體負載的三氟乙酸、載體負載的特戊酸或載體負載的對甲苯磺酸。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述R¹表示甲基、甲氧基、氟或氫，所述R²表示甲基、芐基或氫，所述R³表示己基、苯基、芐基、4-氯苯基或4-吡啶基，所述R⁴表示甲基或氫，所述R⁵表示甲基、乙基、環丙基或氫。

3.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述結構如式(1)所示的化合物和所述結構如式(2)所示的化合物的摩爾比為結構如式(1)所示的化合物：結構如式(2)所示的化合物＝1:(1～10)。

4.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述反應的溫度為25～130℃，所述反應的時間為1～24h。

5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述載體為活性炭、硅藻土或聚苯胺。

6.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法還包括以下步驟：在所述反應結束后，除去反應體系的溶劑或冷卻后除去反應體系的溶劑，再經柱層析提純，得到所述喹唑啉酮衍生物。

7.根據權利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述柱層析所采用的固定相為硅膠，所采用的洗脫液為石油醚和乙酸乙酯的混合溶劑，所述石油醚和所述乙酸乙酯的體積比為石油醚：乙酸乙酯＝(0.5～50):1。