[發(fā)明專(zhuān)利]氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物及其制備方法、組合物與用途有效

申請(qǐng)?zhí)枺?/td>	202010693512.6	申請(qǐng)日：	2020-07-17
公開(kāi)（公告）號(hào)：	CN111793045B	公開(kāi)（公告）日：	2021-04-16
發(fā)明（設(shè)計(jì)）人：	杜志博;蘇海娟;王浩然;楊衍秋;向飛;彭韙	申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人：	中山萬(wàn)遠(yuǎn)新藥研發(fā)有限公司
主分類(lèi)號(hào)：	C07D303/48	分類(lèi)號(hào)：	C07D303/48;C07D301/14;A61K31/336;A61K36/739;A61K36/704;A61K35/64;A61K36/185;A61P31/04
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摘要：
搜索關(guān)鍵詞：	氧雜雙環(huán) 4.1 庚烷羧酸衍生物及其制備方法組合用途
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【權(quán)利要求書(shū)】：

1.一種氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物，其特征在于：所述的氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物為：

(3S,4R,5S)-3-乙酰氨基-4-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸、甲基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5R)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5R)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4S,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、(3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸、(3S,4R,5S)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸、乙基 (3S,4R,5S)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-羥基-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-3,4-二氨基-5-羥基-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、(3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-羥基-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸、(3R,4S,5R)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸、乙基 (3R,4S,5R)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5R)-3-乙酰氨基-4-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基(3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(sec-丁氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-異丙基氧基-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯和乙基 (3S,4R,5S)-4-氨基-3-疊氮基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯中的一種；

所述氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物的制備方法為氨基環(huán)己烯羧酸衍生物與過(guò)氧乙酸在有機(jī)溶劑中55℃-75℃條件下進(jìn)行反應(yīng)制得氧雜雙環(huán)[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物；

所述的有機(jī)溶劑為乙酸乙酯；

所述的氨基環(huán)己烯羧酸衍生物為(3R,4R,5S)-5-乙酰氨基-4-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸、甲基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3S,4S,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸、(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸、乙基(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-羥基環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-羥基環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-羥基環(huán)己-1-烯-1-羧酸、(3S,4S,5R)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸、乙基 (3S,4S,5R)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-5-乙酰氨基-4-氨基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(sec-丁氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-異丙基氧基環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯和乙基 (3R,4R,5S)-4-氨基-5-疊氮基-3-(戊-3-基氧基)環(huán)己-1-烯-1-羧酸酯中的一種。

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