[發明專利]紫杉醇復合物納米微粒、制備方法及其應用

在審

• 申請號: 202010659715.3
• 申請日: 2020-07-08
• 公開（公告）號: CN111789824A
• 公開（公告）日: 2020-10-20
• 發明（設計）人: 袁善美;陸瓊曄;徐潘;趙明明
• 申請（專利權）人: 南通職業大學
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/36;A61K41/00;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 北京商專潤文專利代理事務所(普通合伙) 11317
• 代理人: 邢若蘭

本發明公開了紫杉醇復合物納米微粒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：1)制備W₁₈O₄₉納米粒子；2)通過CS作為殼，在CS上包裹W₁₈O₄₉納米粒子，得到CS?W₁₈O₄₉復合納米粒子；以及3)將DOX負載到CS?W₁₈O₄₉復合納米粒子上，制得CS?W₁₈O₄₉?DOX復合納米粒子。本發明制備的多功能CS?WO?DOX復合納米微球，可以作為光熱試劑和化療藥物的良好載體，用于體內化療藥物和光熱試劑的傳遞及對腫瘤的治療。

領域

本發明涉及藥物制劑，特別涉及紫杉醇復合物納米微粒、制備方法及其應用。

背景

傳統的腫瘤治療技術包括手術治療、化療、放射治療等等。然而，這些治療手段有很多弊端，比如，損害體內正常細胞，破壞人體免疫系統導致癌細胞的復發率提高。因此，研究新的治療腫瘤的手段是勢在必行的。越來越多的實驗證明對于大部分腫瘤，特別是在晚期癌癥，采用結合多種方法的聯合治療比單一療法更有效。由于結構的靈活性和可調整性，經過精心設計的多元納米材料在傳導多領域治療方面已經顯示出其優越前景，包括藥物傳輸、化療藥物釋放、放射增敏劑、光敏劑、光熱傳導體。由于具有獨特的物理性質和多方面的用途，新型的納米材料為快速發展的腫瘤檢測以及治療提供了超出預計的可能性。其中，各種基于光熱效應的納米材料，由于其具有局部表面等離子體共振效應(LSPR)，已經在腫瘤治療方面顯示出巨大的應用前景。

為了獲得具有高光熱轉換效率以及良好生物相容性的納米材料，研究人員做了一系列相關研究。目前，主要有四種光熱轉換材料得到廣泛地研究，這也促進了光熱治療在腫瘤治療方面的蓬勃發展。這四種光熱轉換材料分別為：(1)有機化合物，比如吲哚菁綠(ICG)染料、聚苯胺納米粒子，但是他們本身的光漂白性或者光熱轉換效率低，因而具有一定的局限性；(2)碳基材料，包括碳納米管(CNTs)和石墨烯，該類材料缺點是在近紅外區域只有相當低的吸收率；(3)金屬納米結構材料，包括鍺納米粒子、鈀納米片、金納米結構粒子(包括超分子組裝納米粒子、納米棒、納米片、中空納米微球、納米籠、十字架形納米粒子、星形納米粒子，這些貴金屬納米結構材料顯現出卓越的近紅外光吸收能力，也是研究人員在光熱方面研究最多的材料，但是這些貴金屬材料價格比較高昂，這限制了其在生物醫藥領域的廣泛應用；(4)銅硫族半導體化合物，包括CuS、Cu2-xSe、Cu9S5納米粒子和Au/CuS納米復合材料，這類銅硫化合物納米材料的不足之處在于其光熱轉換效率不盡如人意。為此，學術界需要尋求新的光熱轉換媒介，從而滿足光熱治療領域的發展需求。

概述

一方面，本公開涉及紫杉醇復合物納米微粒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)制備W₁₈O₄₉納米粒子；

2)通過CS作為殼，在CS上包裹W₁₈O₄₉納米粒子，得到CS-W₁₈O₄₉復合納米粒子；以及

3)將DOX負載到CS-W₁₈O₄₉復合納米粒子上，制得CS-W₁₈O₄₉-DOX復合納米粒子。

另一方面，本公開涉及紫杉醇復合物納米微粒，所述紫杉醇復合物納米微粒是光熱試劑和化療藥物的良好載體，其由包括以下步驟的方法制備得到：

1)制備W₁₈O₄₉納米粒子；