[發明專利]提高二氫楊梅素口服生物利用度的藥物組合物及制備方法

在審

• 申請號: 202010639012.4
• 申請日: 2020-07-06
• 公開（公告）號: CN111773210A
• 公開（公告）日: 2020-10-16
• 發明（設計）人: 張全;李銳;劉玉杰
• 申請（專利權）人: 成都植宇生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K47/12;A61K47/34;A61K47/26;A61K47/44;A61K9/10;A61K9/20;A61P39/02;A61P1/16;A61P35/00;A61P9/12;A61P3/06;A61P7/02;A61P3/10
• 代理公司: 北京細軟智谷知識產權代理有限責任公司 11471
• 代理人: 劉靜培

1.一種提高二氫楊梅素口服生物利用度的藥物組合物，其特征在于，原料組分包含二氫楊梅素和具有p-糖蛋白抑制活性的表面活性劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述二氫楊梅素和具有p-糖蛋白抑制活性的表面活性劑的質量比為0.5-50:1。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，二氫楊梅素和具有p-糖蛋白抑制活性的表面活性劑的質量比為1.5-20:1。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述具有p-糖蛋白抑制活性的表面活性劑為聚乙二醇十二羥基硬脂酸鋰、Soluplus、吐溫類表面活性劑和聚氧乙烯蓖麻油中的一種或幾種。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述吐溫類表面活性劑為tween-20、tween-40、tween-60、tween-80、tween-85中的至少一種；優選地，所述吐溫類表面活性劑為tween-80。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述聚氧乙烯蓖麻油為聚氧乙烯蓖麻油-20、聚氧乙烯蓖麻油-30、聚氧乙烯蓖麻油-35、聚氧乙烯蓖麻油-40、聚氧乙烯蓖麻油-80、聚氧乙烯蓖麻油-90、聚氧乙烯蓖麻油-100中的一種或幾種；優選地，所述聚氧乙烯蓖麻油為聚氧乙烯蓖麻油-35或/和聚氧乙烯蓖麻油-40。

7.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑、混懸劑、注射劑或滴丸劑中的任意一種。

8.一種權利要求7所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，制備混懸劑包括以下步驟：

取二氫楊梅素和具有p-糖蛋白抑制活性的表面活性劑混合后加入有機溶劑，攪拌至完全溶解；加入蒸餾水進行震搖，之后減壓蒸餾去除有機溶劑，補加蒸餾水進行定容，得到所述混懸劑。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯中的一種或幾種；所述加入蒸餾水進行震搖中，蒸餾水的加入量與所述有機溶劑的加入量的比值為0.5-5:1，所述減壓蒸餾的溫度為40-65℃，所述定容后的二氫楊梅素濃度為1-20mg/mL。

10.權利要求1-9任一項所述藥物組合物在制備治療醇中毒、酒精肝、脂肪肝、肝癌、高血壓、高血脂或血栓藥物中的應用。