[發明專利]一種吡嗪二酮衍生物及其用途

在審

• 申請號: 202010632512.5
• 申請日: 2020-07-03
• 公開（公告）號: CN113880831A
• 公開（公告）日: 2022-01-04
• 發明（設計）人: 胡雙華;林寨偉;崔柏成
• 申請（專利權）人: 廣州南鑫藥業有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4985;A61K45/06;A61P31/12;A61P31/16
• 代理公司: 北京君有知識產權代理事務所(普通合伙) 11630
• 代理人: 焦麗雅

1.通式I所示的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑化物包括水合物、多晶體、前藥、共晶體、互變異構物、立體異構體，

其中，R₁：為H或、-C(＝O)Y₁、-C(＝O)-O-Y₁、-(CH₂)-O-(C＝O)-Y₁、-(CH₂)-O-(C＝O)-O-Y₁、-(CHCH₃)-O-(C＝O)-Y₁以及-(CHCH₃)-O-(C＝O)-O-Y₁；

Y₁為任選取代的C_1-10烷基、任選取代的C_3-8環烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環基、單取代的氨基基團、二取代的氨基以及-C(R^*)₂NHR^**；并且每個R^*和R^**獨立地為氫或任選取代的C_1-6烷基；

R₂和R₃:可以獨立為H、C_1-6烷基、-C(O)- C_1-6烷基、鹵素、-CF₃、-CN、-COOR^*、-OR^*、-(CH₂)qNR^*R^**,-C(O)-NR^*R^**；R₂和R₃可以連接成環，形成任選取代的環烷基，任選取代的雜環基和任選取代的環烯基；R^*和R^**獨立為H和任意取代的C_1-6烷基；q為0-6；

R₄或 R₆ ：為H、C_1-3烷基、鹵素、-CF₃、-CN，或者選自如下所示結構

R₇和 R₈為任選取代的芳基、以及任選取代的雜芳基；其中取代基為獨立的C_1-6烷基、-C(O)-C_1-6烷基、鹵素、-CF₃、-CN、-COOR^*、-OR^*、-(CH₂)qNR^*R^**,-C(O)-NR^*R^**；R^*和R^**獨立為H和任意取代的C_1-6烷基，q為0-6；

R₇和 R₈可以連接形成如下所示的結構：

其中n和 m可以獨立為 0-3，Q為CR^*R^**、 NR^*、O、S、SO、SO₂；R^*和R^**獨立為H和任意取代的C_1-6烷基；

R₅: 為H、或選自任選取代的C_1-8烷基、任選取代的C_2-8烯基、任選取代的雜環基、任選取代的C_3-8環烷基、任選取代的芳基、以及任選取代的雜芳基；其中取代基可以是獨立的C_1-6烷基、-C(O)- C_1-6烷基、鹵素、-CF₃、-CN、-COOR^*、-OR^*、-(CH₂)qNR^*R^**,-C(O)-NR^*R^**，其中R^*和R^**獨立為H和任意取代的C_1-6烷基，q為0-6；

-(CH₂)qNR^*R^**,-C(O)-NR^*R^**，R^*和R^**獨立為H和任意取代的C_1-6烷基；q為0-6。