[發明專利]靶向納米顆粒及制備方法、應用、系統、設備及存儲介質

有效

• 申請號: 202010614052.3
• 申請日: 2020-06-30
• 公開（公告）號: CN111840251B
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 李凱;奚磊;吳長鋒
• 申請（專利權）人: 南方科技大學
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/34;A61K41/00;A61P35/00
• 代理公司: 華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 馬小悅

本發明涉及靶向納米顆粒及其制備方法、應用、系統、設備及存儲介質，其中靶向納米顆粒包括共軛聚合物和包覆所述共軛聚合物的兩親性聚合物；其中，共軛聚合物具有式(I)所示結構：共軛聚合物的吸收波長為600nm～1700nm。通過采用上述共軛聚合物，能夠提高靶向納米材料的靶向性，進而能夠提高藥物的攝取率，且上述共軛聚合物制成靶向納米材料后，在近紅外脈沖激光的輔助下，能夠產生光聲力效應，進而能夠突破血管屏障，克服了傳統納米藥物遞送效率低、攝取率低的缺陷，為實現藥物的精準遞送奠定基礎。此外，上述靶向納米材料還可以與光聲顯微鏡或其他成像方法配合，進而實時監控靶向納米材料進入特定病灶組織的全過程。

技術領域

本發明涉及藥物遞送技術領域，特別涉及靶向納米顆粒及其制備方法、應用、系統、設備及存儲介質。

背景技術

目前，藥物遞送的研究關鍵是如何突破血管屏障到達病灶組織，最典型的血管屏障是血腦屏障。隨著納米技術的發展，由于其具有較高的安全性，被應用于藥物遞送研究中，以實現靶向藥物遞送，避免毒副作用的出現。通常，納米材料包括納米脂質體、聚合物納米囊泡和納米顆粒等。但這些納米材料的遞送機制主要依賴于納米材料的EPR效應(即增強滲透和滯留效應)、主動靶向作用和腫瘤微環境靶向作用。其中，通過EPR效應遞送藥物的效率非常低，只有不到0.7％，大部分藥物被肝臟或脾臟的內皮網絡組織捕獲，且EPR效應遞送藥物的方法依然難以透過血管屏障；針對腫瘤微環境的靶向修飾的方法，如pH響應型、溫度響應型等方法，大部分均靈敏度不高，攝取率依然很低。因此，如何有效提高腫瘤對納米材料的攝取是目前研究的熱門方向。

發明內容

基于此，有必要提供一種能夠提高藥物攝取率的靶向納米顆粒及其制備方法、應用、系統、設備及存儲介質。

式(I)所示共軛聚合物在制備靶向納米材料中的應用；

其中，Ar₁選自以下任一基團：

Ar₂選自以下任一基團：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇和R₈各自獨立地選自C_2-16烷基；

n為大于或等于5的整數；

所述共軛聚合物的吸收波長為600nm～1700nm。

一種靶向納米顆粒，包括共軛聚合物和包覆所述共軛聚合物的兩親性聚合物；其中，所述共軛聚合物具有式(I)所示結構：

其中，Ar₁選自以下任一基團：

Ar₂選自以下任一基團：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇和R₈各自獨立地選自C_2-16烷基；

n為大于或等于5的整數；

所述共軛聚合物的吸收波長為600nm～1700nm。

一種靶向納米顆粒的制備方法，包括以下步驟：

將共軛聚合物、兩親性聚合物和有機溶劑混合，得到混合液；