[發明專利]IDH突變體抑制劑及其用途在審
| 申請號： | 202010595326.9 | 申請日： | 2020-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN113845528A | 公開（公告）日： | 2021-12-28 |
| 發明（設計）人： | 謝雨禮;樊后興;錢立暉 | 申請（專利權）人： | 微境生物醫藥科技（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04;C07D519/00;C07D487/04;A61K31/5365;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 王衛彬;何敏清 |
| 地址： | 201203 上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | idh 突變體 抑制劑 及其 用途 | ||
1.一種結構如通式(1a)所示的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物：
式(1a)中：
La為下列基團：
其中“*”表示和羰基相連的位點；
R1為Me、Et、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、
R2和R3獨立為H、Me或Et，或者R2和R3共碳原子形成和
R4為Me、Et、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、
2.如權利要求1所述的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，其中所述化合物具有以下結構之一：
3.一種結構如通式(1b)所示的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物：
式(1b)中：
Lb為下列基團：
其中“*”表示和羰基相連的位點；
為下列基團：
其中“**”表示位置為X端；
R1為Me、Et、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、
R2和R3獨立為H、Me或Et，或者R2和R3共碳原子形成
R4為Me、Et、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、
4.如權利要求3所述的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，其中所述化合物具有以下結構之一：
5.具有如下結構所示的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，其中所述化合物具有以下結構之一：
6.一種用于治療、調節和/或預防與IDH突變體蛋白相關的疾病的藥物組合物，其特征在于，它含有藥學上可接受的賦形劑或載體，以及作為活性成分的權利要求1-5任一項所述的化合物或其各光學異構體、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物。
7.一種權利要求1-5任一項所述的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物的用途，其特征是用于治療有需要的個體由IDH突變蛋白介導的疾患的方法。
8.如權利要求7所述的的用途，其中所述的疾患是癌癥，所述癌癥是血液癌和實體瘤。
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