[發明專利]一種酒石酸布托啡諾及其中間體的制備方法有效
| 申請號： | 202010594615.7 | 申請日： | 2020-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN112142668B | 公開（公告）日： | 2022-06-21 |
| 發明（設計）人： | 盧剛;崔華;朱漢帥;李少康;梁榮興;胡逸民 | 申請（專利權）人： | 蘇州盛迪亞生物醫藥有限公司;江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D221/28 | 分類號： | C07D221/28;C07D217/24;C07C59/255;C07C51/41 |
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| 地址： | 215000 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 酒石酸 布托 及其 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種布托啡諾的游離堿的制備方法，包括如下步驟：
1)式(VIII-a)所示化合物與環丁基甲酸在三乙胺、1-丙基磷酸酐作用下得到式(VII)所示化合物；
2)式(VII)所示化合物在單過氧鄰苯二甲酸鎂鹽作用下得到式(VI)所示化合物；
3)式(VI)所示化合物在硫酸作用下，30-45℃加熱反應得到式(V)所示化合物；
4)式(V)所示化合物在雙(2-甲氧乙氧基)氫化鋁鈉做還原劑的條件下得到式(IV)所示化合物；
5)式(IV)所示化合物與硼烷-二甲硫醚成絡合物后，以正庚烷做第二溶劑析出，后在無水磷酸作用下成環、成鹽酸鹽，得到式(III-a)所示化合物。
2.根據權利要求1所述的制備方法，進一步包括式(III)所示化合物或其酸式鹽在脫保護劑作用下脫除甲基的步驟，
所述的脫保護試劑選自：NaSC2H5、溴化氫、三溴化硼、三氯化硼、三氟化硼、氯化鋰、鹽酸吡啶、連二硫酸鈉、連二硫酸鉀、連二硫酸鋇、三溴化磷或其混合物。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其中所述的脫保護試劑為溴化氫或三溴化硼。
4.一種酒石酸布托啡諾的制備方法，包括權利要求1至3任一項所述的制備布托啡諾游離堿的步驟，進一步包括布托啡諾游離堿與D-酒石酸成鹽的步驟。
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