[發明專利]負載有吡啶氧化物衍生物的納米微球及其用途在審
| 申請號： | 202010593511.4 | 申請日： | 2020-06-27 |
| 公開（公告）號： | CN111686081A | 公開（公告）日： | 2020-09-22 |
| 發明（設計）人： | 向飛;趙志鑫 | 申請（專利權）人： | 黃泳華 |
| 主分類號： | A61K9/19 | 分類號： | A61K9/19;A61K31/519;A61K47/34;A61P19/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 519000 廣東省珠海市*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 載有 吡啶 氧化物 衍生物 納米 及其 用途 | ||
1.一種負載有吡啶氧化物衍生物的PLGA納米微球，其特征在于，所述的吡啶氧化物衍生物是選自如下所述化合物1～21中的一種：
化合物1：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物2：2-((8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物3：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物4：2-((8-環戊基-6-(1-羥基乙基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物5：1-(6-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-1-氧化吡啶-3-基)哌嗪1-氧化物，
化合物6：(E)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((6-(2-丁氧基乙烯基)-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物7：(E)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((8-環戊基-6-(2-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物8：2-((8-環戊基-5-甲基-7-氧代-6-(2-氧代乙基)-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物9：6,6'-((8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,6-二基)雙(脲二基))雙(3-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物)，
化合物10：5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((6-(1-丁氧基乙烯基)-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物11：5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((2-氯-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物12：2-((2-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物13：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-((2-氨基乙基)氨基)吡啶1-氧化物，
化合物14：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-3-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物15：2-((6-溴-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物16：6,6'-((8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,6-二基)雙(脲二基))雙(3-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物)，
化合物17：2-((6-溴-5-(溴甲基)-8-環戊基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物18：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物19：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-甲酰基哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物20：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-羥基哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，
化合物21：2-((6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-((羧基甲基)氨基)吡啶1-氧化物。
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