[發(fā)明專利]苯二氮卓類化合物及其制備方法和在醫(yī)藥上的作用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010590480.7
• 申請日: 2020-06-24
• 公開（公告）號: CN112142746B
• 公開（公告）日: 2021-09-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 柯博文;劉進(jìn);楊俊
• 申請（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)華西醫(yī)院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/5517;A61P23/00;A61P25/20
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

1.式I所示的化合物、或其鹽：

其中，

R₁選自氫、C_1～10烷基、C_3-10環(huán)烷基或3～10元雜環(huán)基，所述的烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)基被0～4個(gè)選自鹵素、三氟甲基、氰基或硝基的取代基取代，且所述的雜環(huán)中包括1～3個(gè)選自N、O、或S的雜原子；

R₂選自氫、C_1～10烷基、C_3-10環(huán)烷基或3～10元雜環(huán)基，所述的烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)基被0～4個(gè)選自鹵素、三氟甲基、氰基或硝基的取代基取代，且所述的雜環(huán)中包括1～3個(gè)選自N、O、或S的雜原子；

或者R₁和R₂構(gòu)成C_3-10環(huán)烷基或3～10元雜環(huán)基，所述的環(huán)烷基或雜環(huán)基被0～4個(gè)選自鹵素、三氟甲基、氰基、硝基的取代基取代，且所述的雜環(huán)中包括1～3個(gè)選自N、O、或S的雜原子；

M不存在或選自O(shè)、S、NH或C_1-5亞烷基，所述的亞烷基被0～4個(gè)選自鹵素、三氟甲基、C_1～6烷氧基的取代基所取代；

R₃選自氫、C_1～10烷基、-(CH₂)_a-(O)_b-R₅，其中，R₅可為C_3-10環(huán)烷基，所述的烷基或者環(huán)烷基被0～4個(gè)選自鹵素、三氟甲基、氨基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、或-NHC_1-4烷基的取代基所取代；

a選自0、1、2；

b選自0或1；

R₄代表氮在2、3、4的吡啶環(huán)；

X分別獨(dú)立選自鹵素、取代或未取代的C_1～8烷基、取代或未取代的C_1～8烷氧基；所述烷基或烷氧基的取代基為鹵素；

n選自1、2、3、4。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽，其特征在于：

R₁為C_1～10烷基或氫；

R₂為氫或C_1～10烷基；

M為O；

R₃為C_1～10烷基；

R₄為2位吡啶。