[發明專利]一種注射用阿奇霉素制備方法

在審

• 申請號: 202010584340.9
• 申請日: 2020-06-24
• 公開（公告）號: CN113827573A
• 公開（公告）日: 2021-12-24
• 發明（設計）人: 何紅偉;趙德千;許憲平
• 申請（專利權）人: 北京濟美堂醫藥研究有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/7052;A61K47/12;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種注射用阿奇霉素的制備方法，其特征在于，具體操作步驟如下：

1）檸檬酸按照不同作用分別稱量標記為檸檬酸1、檸檬酸2、檸檬酸3；

2）檸檬酸1與阿奇霉素反應生成阿奇霉素檸檬酸鹽溶液；

3）檸檬酸2與氫氧化鈉反應得pH粗調溶液；

4）將pH粗調溶液加入至阿奇霉素檸檬酸鹽溶液中，混合均勻，得到溶液1；

5）將檸檬酸3加注射用水中溶解，即得pH調節溶液；

6）用pH調節溶液調節溶液1的pH值，即得溶液2；

7）將溶液2補充注射用水；

8）過濾：除菌過濾；

9）灌裝：按照裝量精密分裝，采用中硼硅玻璃管制注射劑瓶及冷凍用鹵化丁基橡膠塞；

10）凍干：預凍：將分裝后的溶液置于凍干機內，降溫至-40℃，維持180min；

一次升華：溫度由-45℃按照10℃/min升溫至-5℃維持1800min；

二次升華：溫度由-5℃按照30℃/min升溫至45℃維持600min；

11）軋蓋：采用鋁塑組合蓋進行軋蓋。

2.如權利要求1中所述注射用阿奇霉素制備方法，其特征在于，所述步驟1）中，檸檬酸包括但不限于無水檸檬酸、一水檸檬酸。

3.如權利要求1中所述注射用阿奇霉素制備方法，其特征在于，所述步驟1）中，檸檬酸1為檸檬酸投料量的質量百分比10%～30%；檸檬酸2為檸檬酸投料量的質量百分比40%～80%；檸檬酸3為檸檬酸投料量的質量百分比5%～10%。

4.如權利要求1中所述注射用阿奇霉素制備方法，其特征在于，所述步驟2）中，檸檬酸與阿奇霉素摩爾比為1:1～1:1.4。

5.如權利要求1中所述注射用阿奇霉素制備方法，其特征在于，整個配液過程溫度為15℃～30℃。

6.如權利要求1中所述注射用阿奇霉素制備方法，其特征在于，所述步驟6）中，pH調節范圍6.2-7.0。

7.如權利要求1中所述注射用阿奇霉素制備方法，其特征在于，所述步驟10）中，一次升華真空度10Pa～30Pa。

8.如權利要求1中所述注射用阿奇霉素制備方法，其特征在于，所述步驟10）中，二次升華真空度0Pa～20Pa。