[發(fā)明專利]一種5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010570574.8 | 申請日： | 2020-06-20 |
| 公開（公告）號： | CN111714641B | 公開（公告）日： | 2023-01-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 郝雪芳;蓋微微 | 申請（專利權(quán)）人： | 內(nèi)蒙古民族大學(xué) |
| 主分類號： | A61K47/54 | 分類號： | A61K47/54;A61K47/69;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 深圳紫晴專利代理事務(wù)所(普通合伙) 44646 | 代理人： | 林鵬 |
| 地址： | 028000 內(nèi)蒙古自*** | 國省代碼： | 內(nèi)蒙古;15 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 吡啶 羧酸 修飾 靶向 藥物 遞送 系統(tǒng) 及其 制備 方法 | ||
1.一種5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于，所述系統(tǒng)包括：
(a)5-硼吡啶羧酸的水溶液；
(b)與藥物結(jié)合的PLGA-PEI載藥納米粒(以下簡稱載藥納米粒)；
所述5-硼吡啶羧酸帶有負電荷，所述載藥納米粒帶有正電荷，所述5-硼吡啶羧酸和載藥納米粒通過靜電相互作用結(jié)合。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于，所述5-硼吡啶羧酸的水溶液濃度為1-15mg/mL。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)的應(yīng)用方法，其特征在于，所述藥物為抗腫瘤藥物，所述藥物遞送系統(tǒng)應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物中。
4.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S1，利用丙交酯(LA)和乙交酯(GA)兩種單體進行開環(huán)共聚得到聚合物PLGA，然后經(jīng)過功能化后與聚乙烯亞胺(PEI)進行酰胺化反應(yīng)，從而接枝PEI，制備得到PLGA-PEI聚合物；
S2，按照質(zhì)量比為5-10:1的比例，將PLGA-PEI聚合物與藥物混合后提純，得到載藥納米粒；
S3，按照摩爾比為1:1-30的比例向表面帶正電荷的載藥納米粒中加入帶有負電荷的5-硼吡啶羧酸水溶液，通過靜電相互作用，得到5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，所述S1的具體步驟為：
①以1,8-辛二醇為引發(fā)劑，辛酸亞錫為催化劑，采用LA和GA單體的開環(huán)聚合合成PLGA共聚物；
②將步驟①獲得的PLGA聚合物的端羥基與丁二酸酐進行酯化反應(yīng)，獲得末端基團為羧基的聚合物PLGA-COOH；
③利用步驟②中獲得的PLGA-COOH聚合物的末端羧基與聚乙烯亞胺上的氨基進行酰胺化反應(yīng)，從而獲得兩親性聚合物PLGA-PEI。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種5-硼吡啶羧酸修飾的靶向藥物遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，S2中所述提純的具體步驟為：將PLGA-PEI聚合物與藥物混合，在攪拌條件下，逐滴加入到水相中，通過450nm的過濾膜，除去過量的藥物，采用截留分子量為3500的透析袋透析提純，得到載藥納米粒。
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