[發明專利]一種納米藥物載體及其制備方法、載藥體系及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010566247.5
• 申請日: 2020-06-19
• 公開（公告）號: CN111529509B
• 公開（公告）日: 2021-12-17
• 發明（設計）人: 王玉記;李元明;王彥明;宋松林;賈翌江;桂琳
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/42;A61K47/02;A61K31/166;A61P35/00
• 代理公司: 北京方圓嘉禾知識產權代理有限公司 11385
• 代理人: 李正

1.一種載藥體系，包括納米藥物載體和負載在所述納米藥物載體上的PAD4抑制劑，所述納米藥物載體由反式轉錄激活因子對金納米顆粒進行修飾得到，所述金納米顆粒的表面帶負電荷，且所述金納米顆粒的粒徑為5～50nm；所述反式轉錄激活因子的氨基酸序列如下：CYRGRKKRRQRRR；所述納米藥物載體中反式轉錄激活因子的含量為0.03～0.05wt.％；

所述PAD4抑制劑為N-(1-(芐基氨基)-5-(2-氯乙二酰亞胺基)-1-氧戊烷-2-基)-6-(二甲基氨基)-2-萘酰胺；所述載藥體系的載藥量為60～90wt.％。

2.根據權利要求1所述的載藥體系，其特征在于，所述納米藥物載體的制備方法，包括以下步驟：

將金納米顆粒、反式轉錄激活因子和第一溶劑混合，進行配位反應，得到納米藥物載體。

3.根據權利要求2所述的載藥體系，其特征在于，所述配位反應的溫度為15～35℃，時間為1.5～2.5h。

4.權利要求1～3任意一項所述載藥體系的制備方法，包括以下步驟：

將納米藥物載體、PAD4抑制劑和第二溶劑混合，所述納米藥物載體與PAD4抑制劑經非共價結合，得到載藥體系。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述非共價結合的溫度為15～35℃，時間為50～70min。

6.權利要求1～3任意一項所述載藥體系或權利要求4～5任一項所述制備方法制備得到的載藥體系在制備抗腫瘤藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述腫瘤包括結腸癌、肺癌或乳腺癌。