[發明專利]一種(R)-2-羥基-N-[2-(4-氨基苯基)乙基]-2-苯乙胺的制備方法在審
| 申請號： | 202010562533.4 | 申請日： | 2020-06-18 |
| 公開（公告）號： | CN113816864A | 公開（公告）日： | 2021-12-21 |
| 發明（設計）人： | 呂勇;石建超;東鴻鑫;鄭禮康;柴雨柱;董光玉;王華萍;徐丹;朱春霞 | 申請（專利權）人： | 南京正大天晴制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07C213/00 | 分類號： | C07C213/00;C07C215/30;C07D277/40 |
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| 地址： | 210038 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 羥基 氨基 苯基 乙基 苯乙胺 制備 方法 | ||
1.一種式A化合物的制備方法，其中，在催化劑的存在下，式I化合物或其鹽在溶劑中與還原劑反應，制備得到式A化合物，
所述的還原劑為水合肼；所述的催化劑為活性碳和三價鐵鹽。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其中，所述式I化合物或其鹽為式I化合物或其鹽酸鹽或硫酸鹽；優選地，式I化合物或其鹽為式I化合物或其鹽酸鹽；進一步優選地，式I化合物或其鹽為式I化合物的鹽酸鹽。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其中，所述水合肼以含量為40％的水合肼的水溶液或80％的水合肼的水溶液形式呈現，優選以含量為80％的水合肼的水溶液呈現。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其中，所述催化劑由活性碳和三價鐵鹽組成，其中，三價鐵鹽為三氯化鐵或其水合物，優選六水合三氯化鐵。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其中，所述溶劑為一元C1-C4的低級飽和脂肪醇，優選乙醇或異丙醇，進一步優選乙醇。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其中，
所述式I化合物或其鹽與水合肼的摩爾比為0.13:1～0.33:1，優選0.15:1～0.25:1，進一步優選0.18:1～0.19:1；
所述式I化合物或其鹽，與活性碳質量比為1.5:1～6:1，優選2:1～5:1，進一步優選3：1～4：1，更進一步優選3.30：1～3.40：1；
所述式I化合物或其鹽與三價鐵鹽的摩爾比為2:1～10:1，優選3:1～7:1，進一步優選5:1～6:1，更進一步優選5.50：1～5.60：1；
所述溶劑與所述式I化合物或其鹽的體積質量比為5～20ml/g，優選8～15ml/gg/ml，進一步優選10ml/g。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其中，所述式I化合物與還原劑在50～80℃下反應，優選70～80℃，進一步優選80℃。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其中，所述反應的反應時間為4～8小時，優選為6小時。
9.一種米拉貝隆的制備方法，其包括以下步驟，
(Ⅰ)在催化劑的存在下，式I化合物或其鹽在溶劑中與還原劑反應，制備得到式A化合物或其鹽；所述還原劑為水合肼；所述催化劑為活性碳和三價鐵鹽；
(Ⅱ)式A化合物或其鹽與2-氨基噻唑-4-乙酸在酸和縮合劑的存在下，在溶劑中反應，制備得到米拉貝隆。
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