[發明專利]一種依維莫大環內酯水解雜質的制備方法在審
| 申請號： | 202010546597.5 | 申請日： | 2020-06-15 |
| 公開（公告）號： | CN113801104A | 公開（公告）日： | 2021-12-17 |
| 發明（設計）人： | 王申;白文欽 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06;G01N33/15 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276006 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 莫大 內酯 水解 雜質 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種依維莫大環內酯水解雜質的制備方法，其特征在于，在催化劑作用下依維莫司酯基脫水成羧酸得到目標化合物，其合成路線如下：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，制備方法包括如下步驟：室溫下將化合物42-O-(2-羥基)乙基雷帕霉素加入有機溶劑中溶解，加入催化劑，攪拌反應得依維莫司開環脫水雜質。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟中所述的催化劑可以為酸或者堿的水溶液，其中所述酸可以選自鹽酸、硫酸、冰醋酸中的一種或其組合；堿可以選氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鈉中的一種或其組合，其中特別優選氫氧化鈉。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述酸的濃度為0.08mol/L～0.12mol/L。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的堿的濃度為0.8～1.5mol/L。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的依維莫司、催化劑的投料摩爾比為1:1.0～1.5。
7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為四氫呋喃、甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙腈、二氧六環中的一種或其組合。
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