[發明專利]一種顛茄浸膏及顛茄膠囊復方制劑

有效

• 申請號: 202010543838.0
• 申請日: 2020-06-15
• 公開（公告）號: CN111588775B
• 公開（公告）日: 2022-01-18
• 發明（設計）人: 李澤恩;常永亮;黃元進;王超;畢英南;張慧慧
• 申請（專利權）人: 弘美制藥（中國）有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K36/81;A61K47/36;A61K47/04;A61P1/04;A61P1/00;A61K33/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種顛茄浸膏及顛茄膠囊復方制劑；所述顛茄浸膏的提取方法包括：以含有乙醇的溶劑對顛茄草粗粉進行滲漉提取；所得滲漉提取物經濃縮、乙醇洗滌后，離心分離得上清液；所述溶劑中含有0.1～0.3％的酸；所述方法還包括將所述上清液pH值調為3～4，用大孔樹脂(如NKA?II型)進行純化，再分別用80～95％、65～75％的乙醇溶液進行梯度洗脫。本發明所述的提取方法能夠有效減少顛茄浸膏中葉綠素和雜質含量，提升顛茄浸膏質量。本發明同時還提供了包含上述顛茄浸膏的顛茄膠囊復方制劑，通過對制劑中組分以及制備工藝的優化，能有效提高制劑穩定性。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種顛茄浸膏及顛茄膠囊復方制劑。

背景技術

顛茄浸膏主要來源為顛茄草經加工制成的浸膏，主要功效用于胃及十二指腸潰瘍，慢性胃炎等。

根據《中國藥典》(2010年版397頁)，顛茄浸膏的制備方法是：取顛茄草粗粉1000克，用85％乙醇作溶劑，浸漬48小時后，以每分鐘1～3ml的速度緩緩滲漉，收集初漉液約3000ml，另器保存，繼續滲漉，俟生物堿完全漉出，續漉液作下次滲漉的溶劑用；將初漉液在60℃減壓回收乙醇，放冷至室溫，分離出去葉綠素，濾過，濾液在60～70℃蒸發至稠膏狀，加10倍量的乙醇，攪拌均勻，靜置，俟沉淀完全，吸取上清液，在60℃減壓回收乙醇，濃縮至稠膏狀即得顛茄浸膏。然而，上述方法工藝復雜，并且顛茄浸膏存在生物堿提取率低、耗時長、乙醇用量大的缺陷。

CN104173578A公開了顛茄浸膏制備方法，具體包括如下步驟：以硫酸水溶液為溶劑，對顛茄草粗粉回流提取三次，濃縮提取液，加入無機堿和95％乙醇，靜置，取上清液；上清液用稀酸中和后，減壓濃縮至稠膏即得顛茄浸膏。但是，上述方法所得顛茄浸膏中葉綠素含量較多、除雜不徹底。

CN1846752A公開了一種顛茄提取物的制備方法，包括以下步驟：取顛茄草初粉1000克，照浸膏劑項下的滲濾法，用50～90％乙醇浸漬10～30小時，以每小時1～8毫升的速度緩緩滲濾，收集濾液6000毫升，減壓回收乙醇，制得流浸膏；在醇提步驟后還有水提步驟；即藥渣加水煎煮1～4次，每次加水2～10倍，水煎時間各為1～3小時，濾過，合并濾液，濃縮至相對密度1～1.4；然后與乙醇提取的流浸膏合并，混合后繼續減壓濃縮至稠膏即得。但是，上述方法所得顛茄提取物葉綠素含量較多，且純度較低、除雜不徹底。

有鑒于此，特提出本發明。

發明內容

針對現有技術存在的不足，本發明提出了一種顛茄浸膏的提取方法，以及該方法所得的顛茄浸膏及其應用。

作為本發明的第一目的，提供了一種顛茄浸膏的提取方法，以明顯提升顛茄浸膏的質量。

具體而言，本發明所提供的提取方法以含有乙醇的溶劑對顛茄草粗粉進行滲漉提取；所得滲漉提取物經濃縮、乙醇洗滌后，離心分離得上清液；其中，所述溶劑中含有0.1～0.3％的酸；以及，所述方法還包括將所述上清液pH值調為3～4，用大孔樹脂進行純化，再分別用80～95％、65～75％的乙醇溶液進行梯度洗脫。

優選地，上述大孔樹脂為NKA-II型大孔樹脂。

現有技術中，顛茄浸膏多采用85％乙醇滲漉法進行提取；然而，經過85％乙醇滲漉法提取得到的顛茄浸膏中葉綠素含量較多，且純度較低、除雜不徹底。本發明意外發現，當向乙醇提取溶液中加入適量的酸時，能夠有效防止葉綠素及其他雜質溶出，但能有效促進生物堿溶出；即采用含有適量酸的乙醇溶液作為滲漉提取液，即可降低葉綠素及雜質的溶出度，也可同時提高生物堿的溶出度。

雖然酸的加入能夠降低顛茄浸膏中葉綠素的含量，但在實際應用中意外發現，酸含量的控制對于硫酸阿托品(即生物堿)含量也有影響，尤其是濃度較高時會對指標成份產生直接有效的影響；比如當酸的含量大于1％以后，硫酸阿托品含量降低。