[發明專利]抗高血壓的多元醇化合物及其衍生物

在審

• 申請號: 202010537654.3
• 申請日: 2020-06-12
• 公開（公告）號: CN112076180A
• 公開（公告）日: 2020-12-15
• 發明（設計）人: 李洪林;趙振江;王蕊;沈寅初;付建軍;徐玉芳;錢旭紅;焦茜;李詩良
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;A61K31/047;A61K31/085;A61K31/05;A61K31/22;A61K31/192;A61K31/216;A61K31/343;A61K31/404;A61K31/7032;A61K31/137;A61K31/325;A61K31/7034
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 崔佳佳;馬莉華

1.式I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽或酯、前藥、光學異構體、立體異構體或溶劑合物在制備預防或治療高血壓或高血壓相關疾病或肺動脈高壓或肺動脈高壓相關疾病的藥物中的用途，

式中，

X為不存在或者取代或未取代的C1-C3直鏈或支鏈烷基；

n為0-5的整數，優選1-5的整數；

R₁和R₃各自獨立選自H、D、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的-(CH₂CH₂O)_mH、取代或未取代的芐基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的C1-C5烷基甲酰基、取代或未取代的苯甲酰基、取代或未取代的氨基乙酰基、取代或未取代的取代或未取代的取代或未取代的單糖、二糖或多糖基或取代或未取代的磷酸酯基，其中m為0-5、優選0-3、最優選1-2的整數；或者R₁和R₃可形成五元環其中R₆為取代或未取代的C1-C5烷基；

R₂和R₁₁各自獨立選自H、D、羰基、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的苯基、CH₂OR₇；R₇選自H、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的單糖、二糖或多糖基；

R₄選自H、D、取代或未取代的C1-C10直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C1-C10不飽和直鏈或支鏈烷基、羥基、取代或未取代的C1-C10烷氧基、鹵素、取代或未取代的芐基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的C1-C5烷基甲酰基，取代或未取代的苯甲酰基、硝基、COOH、取代或未取代的C1-C5烷氧甲酰基、氨基、取代或未取代的C1-C5烷基氨基、取代或未取代的C1-C5烷基甲酰氨基、取代或未取代的苯甲酰氨基、取代或未取代的苯并芳香環或含雜原子的五元、六元雜環。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述化合物如式II所示，

式中，

R₈選自H、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的芐基、取代或未取代的C1-C5烷基甲酰基、取代或未取代的苯甲酰基、取代或未取代的氨基乙酰基、或取代或未取代的單糖、二糖或多糖基；

R₉選自H、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的芐基、取代或未取代的C1-C5烷基甲酰基、取代或未取代的苯甲酰基、取代或未取代的氨基乙酰基、或取代或未取代的單糖、二糖或多糖基；

R₁₀選自H、取代或未取代的C1-C10直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C1-C10不飽和直鏈或支鏈烷基、F、Cl、Br、羥基、C1-C3直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C1-C5烷基甲酰基、取代或未取代的苯甲酰基、或取代或未取代的苯并芳香環或含雜原子的五元、六元雜環；n選自0-3的任意整數。

3.以下化合物、或其鹽或酯、前藥、光學異構體或溶劑合物在制備預防或治療高血壓或高血壓相關疾病或肺動脈高壓或肺動脈高壓相關疾病的藥物中的用途：

4.如權利要求3所述的用途，其特征在于，所述化合物是

5.如權利要求1-4中任一項所述的用途，其特征在于，所述高血壓相關疾病包括但不限于：腦中風(腦出血及腦缺血)、高血壓性心臟病、高血壓性腎病、高血壓性眼底病變及視網膜病變、高血壓性下肢缺血等；

所述肺動脈高壓相關疾病包括但不限于：特發性肺動脈高壓、肺源性心臟病、高原性心臟病、心血管疾病、肺阻塞、纖維變性病癥、泌尿系統病癥。