[發(fā)明專利]萬古霉素衍生物、其中間體、制備方法、組合物及用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010536639.7 | 申請日： | 2020-06-12 |
| 公開（公告）號： | CN112079902A | 公開（公告）日： | 2020-12-15 |
| 發(fā)明（設計）人： | 董佳家;孟根屹;張煚;馬天成 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海有機化學研究所 |
| 主分類號： | C07K9/00 | 分類號： | C07K9/00;A61K38/14;A61P11/00;A61P31/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 薛琦;陳卓 |
| 地址： | 200032 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 萬古霉素 衍生物 中間體 制備 方法 組合 用途 | ||
1.一種如式I所示的化合物、其藥學上可接受的鹽、對映異構體、溶劑合物、或藥學上可接受的鹽的溶劑合物，
其中，R為一個或多個R1取代的C6-20芳基、C6-20芳基、一個或多個R2取代的3-20元雜環(huán)烯基、5-20元雜芳基、一個或多個R3取代的C1-10烷基、C1-10烷基或C3-10環(huán)烷基；所述的5-20元雜芳基中的雜原子選自氮、氧和硫中的一種或多種，雜原子的個數(shù)為1、2、3或4個；所述的一個或多個R2取代的3-20元雜環(huán)烯基中的3-20元雜環(huán)烯基中雜原子選自氮、氧和硫中的一種或多種，雜原子的個數(shù)為1、2、3或4個；
R1獨立地為C1-6烷氧基、一個或多個鹵素取代的C1-6烷基、或鹵素；
R2獨立地為一個或多個R2-1取代的3-10元雜環(huán)烷基、或氧代基，所述的一個或多個R2-1取代的3-10元雜環(huán)烷基中的3-10元雜環(huán)烷基中雜原子選自氮、氧和硫中的一種或多種，雜原子的個數(shù)為1、2、3或4個；R2-1獨立地為羥基、或一個或多個羥基取代的C1-6烷基；
R3獨立地為-(C＝O)OR3-1、-NR3-2R3-3、-OR3-4、或“一個或多個氨基取代的5-20元雜芳基”；R3-1為氫或C1-6烷基；R3-2和R3-3獨立地為C1-6烷基；R3-4為-(CH2)mO(CH2)nOH、“一個或多個鹵素取代的C6-20芳基”或“一個或多個R3-4-1取代的C6-20芳基”，m和n獨立地為1、2、3或4；所述的一個或多個氨基取代的5-20元雜芳基中的5-20元雜芳基中雜原子選自氮、氧和硫中的一種或多種，雜原子的個數(shù)為1、2、3或4個；R3-4-1獨立地為C1-6烷氧基或-(C＝O)-C1-6烷基。
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