[發明專利]吡唑并嘧啶哌嗪酮類化合物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202010536309.8
• 申請日: 2020-06-12
• 公開（公告）號: CN111646996A
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發明（設計）人: 趙桂森;李玉霞;鄭靜;郭凱文;禚慧君;段曉明
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221
• 代理人: 宋海海

1.一種化合物，其結構式如式I所示：

其中，R₁選自H和鹵素，R₂選自氨基、取代氨基、含一個或多個雜原子的五元或六元環烷基，所述雜原子選自N。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，

R₁的取代位置在對位、鄰位或間位；所述鹵素選自Cl、Br；

所述取代氨基為被C₁～C₅的直鏈或支鏈烷基所取代的氨基；所述含一個或多個N原子的五元或六元環烷基選自吡咯、取代吡咯、哌啶、嗎啉、哌嗪和取代哌嗪；

所述取代吡咯或取代哌嗪各自獨立地選自被C₁～C₅的直鏈或支鏈的烷基所取代的吡咯基或哌嗪基；

優選的，所述R₂選自

優選的，所述化合物包含其消旋體及立體異構體。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其特征在于，包含以下化合物：

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯基)-2-(二甲基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯基)-2-(二乙基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-溴苯基)-2-(二甲基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-溴苯基)-2-(二乙基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-溴苯基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-溴苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-溴苯基)-2-(二甲基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-溴苯基)-2-(二乙基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-溴苯基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-溴苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)-2-(二甲基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)-2-(二乙基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-氯苯基)-2-(二甲基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-氯苯基)-2-(二乙基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-氯苯基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(3-氯苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-氯苯基)-2-(二甲基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-氯苯基)-2-(二乙基氨基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-氯苯基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮；

1-(4-(3-溴-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-2-(2-氯苯基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮。