[發(fā)明專利]二氫嘧啶衍生物的鹽及其在藥物中的應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010534702.3 | 申請(qǐng)日： | 2020-06-12 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112079837B | 公開（公告）日： | 2023-08-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 任青云;劉辛昌;張英俊;顏光華;李鳳;雷斗興;王猛;冀石龍 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 廣東東陽光藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D487/04 | 分類號(hào)： | C07D487/04;A61K31/506;A61P1/16;A61P35/00;A61P31/20 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 523808 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 嘧啶 衍生物 及其 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
1.式(I)所示化合物或式(Ia)所示化合物的酸加成鹽，
其中，所述酸加成鹽為鹽酸鹽、磷酸鹽、L-精氨酸鹽或苯磺酸鹽，
其中所述的鹽酸鹽為鹽酸鹽晶型B，其特征在于，鹽酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖包含2θ角8.8±0.2°、9.2±0.2°、13.8±0.2°、16.9±0.2°、17.4±0.2°、18.0±0.2°和19.3±0.2°的衍射峰；
其中所述的磷酸鹽為磷酸鹽晶型A，其特征在于，磷酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖包含2θ角為5.2±0.2°、10.0±0.2°、11.8±0.2°、13.7±0.2°、14.9±0.2°、17.3±0.2°和18.3±0.2°的衍射峰；
其中所述的L-精氨酸鹽為L-精氨酸鹽晶型A，其特征在于，L-精氨酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖包含2θ角為10.5±0.2°、12.7±0.2°、13.6±0.2°、14.2±0.2°、15.9±0.2°、17.2±0.2°和19.5±0.2°的衍射峰；或
其中所述的苯磺酸鹽為苯磺酸鹽晶型A，其特征在于，苯磺酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖包含8.9±0.2°、9.5±0.2°、12.7±0.2°、13.6±0.2°、17.3±0.2°和19.9±0.2°的衍射峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酸加成鹽，其中所述的鹽酸鹽為鹽酸鹽晶型B，其特征在于，鹽酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖包含2θ角為8.8±0.2°、9.2±0.2°、12.1±0.2°、13.8±0.2°、14.3±0.2°、15.6±0.2°、16.0±0.2°、16.9±0.2°、17.4±0.2°、18.0±0.2°、18.3±0.2°、18.7±0.2°、19.3±0.2°和22.8±0.2°的衍射峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酸加成鹽，其中所述的鹽酸鹽為鹽酸鹽晶型B，其特征在于，鹽酸鹽晶型B的X射線粉末衍射圖包含2θ角為8.8±0.2°、9.2±0.2°、12.1±0.2°、12.4±0.2°、13.8±0.2°、14.3±0.2°、15.6±0.2°、16.0±0.2°、16.9±0.2°、17.4±0.2°、18.0±0.2°、18.3±0.2°、18.7±0.2°、19.3±0.2°、20.8±0.2°、21.7±0.2°、22.0±0.2°、22.8±0.2°、23.5±0.2°、24.5±0.2°、25.1±0.2°、25.5±0.2°、26.6±0.2°、27.7±0.2°、28.7±0.2°和30.0±0.2°的衍射峰。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酸加成鹽，其中所述的磷酸鹽為磷酸鹽晶型A，其特征在于，磷酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖包含2θ角為5.2±0.2°、10.0±0.2°、11.8±0.2°12.9±0.2°、13.7±0.2°、14.9±0.2°、15.5±0.2°、17.3±0.2°、18.3±0.2°、20.6±0.2°、21.2±0.2°、21.8±0.2°和22.4±0.2°的衍射峰。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酸加成鹽，其中所述的磷酸鹽為磷酸鹽晶型A，其特征在于，磷酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖包含2θ角為5.2±0.2°、7.5±0.2°、10.0±0.2°、11.8±0.2°、12.9±0.2°、13.7±0.2°、14.9±0.2°、15.5±0.2°、17.3±0.2°、17.7±0.2°、18.3±0.2°、20.6±0.2°、21.2±0.2°、21.8±0.2°、22.4±0.2°、23.2±0.2°、24.0±0.2°、25.6±0.2°和26.0±0.2°的衍射峰。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的酸加成鹽，其中所述的L-精氨酸鹽為L-精氨酸鹽晶型A，其特征在于，L-精氨酸鹽晶型A的X射線粉末衍射圖包含2θ角為8.5±0.2°、10.5±0.2°、12.7±0.2°、13.2±0.2°、13.6±0.2°、14.2±0.2°、15.9±0.2°、17.2±0.2°、18.3±0.2°、19.5±0.2°、20.6±0.2°、22.7±0.2°、23.3±0.2°和25.6±0.2°的衍射峰。
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