[發(fā)明專利]多庫酯鈉控釋片的制備方法

在審

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• 申請日: 2020-06-12
• 公開（公告）號: CN111568870A
• 公開（公告）日: 2020-08-25
• 發(fā)明（設計）人: 苗得足;黃京山;李偉;邵偉;宋尚龍;王守坤
• 申請（專利權(quán)）人: 瑞陽制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K47/04;A61K47/02;A61K31/22;A61P1/10
• 代理公司: 青島發(fā)思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 趙真真;馬俊榮

本發(fā)明涉及一種多庫酯鈉控釋片的制備方法，屬于藥物制劑技術領域。本發(fā)明包括以下步驟：(1)將多庫酯鈉溶解于乙醇中；(2)將微晶纖維素和羥丙甲纖維素加入至濕法制粒機中，設定混合刀轉(zhuǎn)速，造粒刀轉(zhuǎn)速，開啟濕法制粒機，混合；(3)設定混合刀轉(zhuǎn)速，造粒刀轉(zhuǎn)速，開啟濕法制粒機，用噴槍噴入步驟(1)所得的混合物，然后攪拌；(4)所得軟材用篩網(wǎng)制粒；(5)濕顆粒用沸騰制粒干燥機干燥；使用搖擺整粒機篩網(wǎng)整粒；(6)將所得干顆粒和二氧化硅及滑石粉，混合壓片，制得所述的多庫酯鈉控釋片。本發(fā)明設計科學合理，簡單易行，解決了原料粉碎困難、混料不勻、原料易結(jié)塊的問題，適宜于規(guī)模化生產(chǎn)。

技術領域

本發(fā)明涉及一種多庫酯鈉控釋片的制備方法，屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

多庫酯鈉為表面活性劑，口服后在腸道內(nèi)促使水和脂肪類物質(zhì)浸入糞便，從而發(fā)揮軟化糞便的作用。多庫酯鈉片用于偶發(fā)性便秘，口服，成人一天1～3片，首次排便之前服用高劑量，維持階段服用較低劑量，1～3天后起效。多庫酯鈉在國外被批準用于兒童，是一種安全有效的治療便秘的藥物。

目前，多庫酯鈉普通片已上市，但其控釋片未見有報道，因多庫酯鈉原料松軟易結(jié)塊，現(xiàn)有技術中存在粉碎困難、與其他藥用輔料不易混勻的問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種多庫酯鈉控釋片的制備方法，其設計科學合理，簡單易行，解決了原料粉碎困難、混料不勻、原料易結(jié)塊的問題，適宜于規(guī)模化生產(chǎn)。

本發(fā)明所述的多庫酯鈉控釋片的制備方法，包括以下步驟：

(1)將多庫酯鈉溶解于1.8-2.2kg 90-97wt％的乙醇中，作為潤濕劑；

(2)將微晶纖維素和羥丙甲纖維素加入至濕法制粒機中，設定混合刀轉(zhuǎn)速70-80rpm，造粒刀轉(zhuǎn)速2800-3200rpm，開啟濕法制粒機、混合3-6min；

(3)設定混合刀轉(zhuǎn)速130-150rpm，造粒刀轉(zhuǎn)速2800-3200rpm，開啟濕法制粒機，并在3-5min內(nèi)用噴槍噴入潤濕劑，然后攪拌2-3min；

(4)所得軟材用20目篩網(wǎng)制粒；

(5)濕顆粒用沸騰制粒干燥機干燥，設定進風溫度50℃，出風溫度40℃，干燥30-40分鐘；使用搖擺整粒機20目篩網(wǎng)整粒；

(6)稱取所得干顆粒的重量，并根據(jù)處方組成稱取二氧化硅和滑石粉，加入至混合機中，于6-10rpm下混合5-8min；壓片，片劑硬度控制在60-90N。

所述的多庫酯鈉控釋片的制備方法中，每10000片制劑的處方組成如下：多庫酯鈉2000g、微晶纖維素2300-2700g、羥丙基甲基纖維素2300-2700g、二氧化硅250-500g、滑石粉250-500g。

所述微晶纖維素為普通微晶纖維素、微晶纖維素PH101、微晶纖維素PH102、微晶纖維素PH103、微晶纖維素PH112、微晶纖維素PH113、微晶纖維素PH200、微晶纖維素PH301或微晶纖維素PH302中的一種或多種。

所述羥丙基甲基纖維素為羥丙基甲基纖維素K4M、羥丙基甲基纖維素K15M或羥丙基甲基纖維素K100M中的一種或多種。

與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明具有以下有益效果：

(1)本發(fā)明所用的輔料來源廣，成本低；

(2)本發(fā)明解決了原料粉碎困難、混料不勻、原料易結(jié)塊的問題，

(3)本發(fā)明采用凝膠骨架和濕法制粒工藝，提供了一種工藝簡單、易于實施、適宜于規(guī)模化生產(chǎn)的多庫酯鈉控釋片的制備方法。

附圖說明

圖1本發(fā)明制備的多庫酯鈉控釋片的釋放曲線圖。