[發(fā)明專利]一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010528365.7 | 申請日： | 2020-06-11 |
| 公開（公告）號： | CN111617034B | 公開（公告）日： | 2022-05-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉曄;胥玲玲;劉小青;楊新春;李舟 | 申請（專利權(quán)）人： | 胥玲玲 |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K9/127;A61K9/52;A61K31/573;A61K31/58;A61K45/00;A61K47/34;A61K47/36;A61M31/00;A61P5/44;A61P9/00 |
| 代理公司： | 南昌金軒知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 36129 | 代理人： | 黨沖 |
| 地址： | 629200 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 用于 抑制 射頻 消融 心臟 組織 發(fā)炎 局部 遞送 納米 制劑 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑包括納米載體與包載于所述納米載體中的脂溶性糖皮質(zhì)激素，所述納米制劑為納米粒制劑，所述脂溶性糖皮質(zhì)激素為布地奈德，所述納米載體為聚乳酸羥基乙酸共聚物-殼寡糖，所述納米制劑為含水溶膠或懸濁液。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述脂溶性糖皮質(zhì)激素以治療有效量被包括于所述納米制劑中，使得所述納米制劑能夠抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的粒徑為10-1000nm。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的粒徑為10-300nm。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑在含水載體中能夠穩(wěn)定存在。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述含水載體為生理鹽水。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或5所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述含水溶膠或懸濁液中藥物含量為1-2mg/100mL。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述聚乳酸羥基乙酸共聚物中聚乳酸與羥基乙酸的質(zhì)量之比為50：50。
9.根據(jù)權(quán)利要求1或8所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述聚乳酸羥基乙酸共聚物的分子量為40000 Da。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑能夠通過消融導(dǎo)管遞送至局部心肌。
11.一種用于抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1：將布地奈德、聚乳酸羥基乙酸共聚物溶于三氯甲烷得到混合溶液；
S2：向S1所得混合溶液中加入聚乙烯醇水溶液攪拌后，超聲波破碎得均一乳液；
S3：將S2所得均一乳液減壓蒸發(fā)除去三氯甲烷得到混懸液；
S4：將S3所得混懸液離心除去游離布地奈德得到布地奈德-聚乳酸羥基乙酸共聚物納米粒溶液；
S5：將S4所得布地奈德-聚乳酸羥基乙酸共聚物納米粒溶液分散于MES緩沖液，加入乙基二甲基氨基丙基碳酰二亞胺鹽酸鹽和羥基琥珀酰亞胺進(jìn)行活化后，加入殼寡糖溶液，離心得到布地奈德-聚乳酸羥基乙酸共聚物納米粒。
12.一種脂溶性糖皮質(zhì)激素在制備抑制射頻消融心臟組織發(fā)炎的可局部遞送的納米制劑中的應(yīng)用，其特征在于，其是在哺乳動物進(jìn)行心臟射頻消融術(shù)中抑制熱損傷引起的心腔內(nèi)壁組織炎癥，其中所述脂溶性糖皮質(zhì)激素通過包載于納米載體中制成納米制劑，所述納米制劑如權(quán)利要求1-10任一項所述。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的應(yīng)用，其特征在于，其中所述納米制劑通過消融導(dǎo)管遞送至局部心肌。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的應(yīng)用，其特征在于，所述納米制劑在灌注冷鹽水時通過消融導(dǎo)管遞送至局部心肌。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的應(yīng)用，其特征在于，所述納米制劑是在消融操作中以及消融操作后在灌注冷鹽水時通過消融導(dǎo)管遞送至局部心肌。
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