[發明專利]具有高效基因遞送能力的還原響應性超支化聚β-氨基酯及其制備方法與應用在審
| 申請號： | 202010526961.1 | 申請日： | 2020-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN111718494A | 公開（公告）日： | 2020-09-29 |
| 發明（設計）人： | 殷黎晨;王笑;梁秋君 | 申請（專利權）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | C08G83/00 | 分類號： | C08G83/00;C08G73/02;A61K9/51;A61K47/69;B82Y5/00;A61P9/10;A61K31/713;A61K48/00 |
| 代理公司： | 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103 | 代理人： | 孫周強;陶海鋒 |
| 地址： | 215137 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 高效 基因 遞送 能力 還原 響應 超支 氨基 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種還原響應性超支化聚β-氨基酯，其特征在于：所述聚β-氨基酯具有如下所示的化學結構式：
其中，x為8～15，y為7～14，z為6～10；R為以下基團：
。
2.根據權利要求1所述還原響應性超支化聚β-氨基酯，其特征在于，R1為帶有羥基的小分子基團，R2為帶有胺基的小分子基團。
3.根據權利要求1所述還原響應性超支化聚β-氨基酯，其特征在于，所述還原響應性超支化聚β-氨基酯的制備方法為以下步驟：以2,2-二硫二乙醇二丙烯酸酯、氨基醇、三羥甲基丙烷三丙烯酸酯和胺基化合物為原料，反應制備還原響應性超支化聚β-氨基酯。
4.根據權利要求3所述還原響應性超支化聚β-氨基酯的，其特征在于，2,2-二硫二乙醇二丙烯酸酯、氨基醇、三羥甲基丙烷三丙烯酸酯加熱反應后再加入胺基化合物，然后室溫反應，制備還原響應性超支化聚β-氨基酯。
5.根據權利要求4所述還原響應性超支化聚β-氨基酯的，其特征在于，2,2-二硫二乙醇二丙烯酸酯與三羥甲基丙烷三丙烯酸酯、氨基醇、胺基化合物的摩爾比為0.83﹕0.25﹕1﹕1；加熱反應為50℃反應14~18 h；室溫反應的時間為10～15小時。
6.根據權利要求2所述還原響應性超支化聚β-氨基酯，其特征在于，以雙（2-羥乙基）二硫化物和丙烯酰氯為原料，三乙胺為催化劑，制備2,2-二硫二乙醇二丙烯酸酯。
7.權利要求1所述還原響應性超支化聚β-氨基酯的制備方法，其特征在于，為以下步驟：以2,2-二硫二乙醇二丙烯酸酯、氨基醇、三羥甲基丙烷三丙烯酸酯和胺基化合物為原料，反應制備還原響應性超支化聚β-氨基酯。
8.一種納米藥物的制備方法, 其特征在于，為以下步驟：以2,2-二硫二乙醇二丙烯酸酯、氨基醇、三羥甲基丙烷三丙烯酸酯和胺基化合物為原料，反應制備還原響應性超支化聚β-氨基酯；將所述還原響應性超支化聚β-氨基酯復合藥物得到納米藥物。
9.根據權利要求8所述納米藥物的制備方法，其特征在于，所述納米藥物的粒徑為120～150 nm；所述納米藥物的Zeta電勢為7～25mV；所述藥物為核酸；所述還原響應性超支化聚β-氨基酯與核酸的質量比為（10～100）∶1。
10.權利要求1所述還原響應性超支化聚β-氨基酯在制備藥物載體或者納米藥物中的應用。
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