[發明專利]一種雙黃酮化合物在制備抑制人羧酸酯酶2的藥物和/或藥物組合物中的應用

在審

• 申請號: 202010524537.3
• 申請日: 2020-06-10
• 公開（公告）號: CN111658633A
• 公開（公告）日: 2020-09-15
• 發明（設計）人: 葛廣波;劉磊;蒲丹;侯潔
• 申請（專利權）人: 大連天星本草生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟

1.一種雙黃酮化合物在制備抑制人羧酸酯酶2抑制劑的藥物和/或藥物組合物中的應用。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述雙黃酮化合物的結構如式I、式II和/或式III所示：

其中，R₁-R₁₆中任一基團均獨立地選自氫、取代或未取代的C1-C5烷基、取代或未取代的C1-C5烷氧基或中的任意一種，R為取代或未取代的C1-C5烷基或取代或未取代的C1-C5烷氧基。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述烷基和烷氧基的取代基獨立地為鹵素原子、氰基、羥基、氨基、硝基、巰基、磺?；?、酰基、羧基或酯基中的任意一種。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的應用，其特征在于，所述雙黃酮化合物包括銀杏雙黃酮、4”'-乙酰氧基銀杏雙黃酮、白果雙黃酮、5'-甲氧基白果雙黃酮、金松雙黃酮、異銀杏雙黃酮、穗花杉雙黃酮、扁柏雙黃酮或其酯類衍生物中的任意一種或至少兩種的組合。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物或藥物組合物的劑型包括腸溶劑、片劑、散劑、混懸劑、注射劑、噴霧劑、溶液劑、灌腸劑、乳劑、膜劑、栓劑、膠囊劑、沖劑、滴丸劑或顆粒劑中的任意一種或至少兩種的組合。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物或藥物組合物還包括藥理學上可接受的賦形劑。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述賦形劑包括載體、溶劑、乳化劑、分散劑、濕潤劑、粘合劑、穩定劑或著色劑中的任意一種或至少兩種的組合。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物或藥物組合物的給藥途徑包括口服給藥、舌下給藥或栓劑中的任意一種，優選為口服給藥。

9.根據權利1-8中任一項所述的應用，其特征在于，所述如式I所示的雙黃酮化合物的使用劑量范圍為50-600mg/kg/d。

10.一種伊立替康減毒藥物，其特征在于，所述伊立替康減毒藥物包括作為人羧酸酯酶2抑制劑的雙黃酮化合物。