[發明專利]預防因化療引起的腹瀉的中藥復方組合物及其用途

在審

• 申請號: 202010524173.9
• 申請日: 2020-06-10
• 公開（公告）號: CN111467403A
• 公開（公告）日: 2020-07-31
• 發明（設計）人: 馮奕斌;王寧;範本文哲;陳彥頴;陳剛
• 申請（專利權）人: 培力（南寧）藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/756
• 分類號: A61K36/756;A61P1/12;A61P1/00;A61P35/00
• 代理公司: 南寧市來來專利代理事務所(普通合伙) 45118
• 代理人: 來光業

本發明公開了一種預防因化療引起的腹瀉的中藥復方組合物及其用途，該中藥復方組合物中小檗堿含量為10%?20%，黃芩苷含量為20%?60%，京尼平苷含量為3%?10%；由以下重量份數原料1?9份黃連、1?9份黃芩、1?9份黃柏和1?9份梔子，經煎煮后得到；該中藥復方組合物還可與一種或多種藥學上可接受的輔料制成口服制劑或注射制劑。該中藥復方組合物及其制劑可用于預防含有5?FU和/或CPT?11的化療方案引起的腹瀉癥狀和/或腸道損傷，也可用于采用化療方案進行腫瘤抑制時化療前的預治療，起到增強化療方案對腫瘤的抑制作用的效果。

技術領域

本發明涉及中醫藥技術領域，具體是一種預防因化療引起的腹瀉的中藥復方組合物及其用途。

背景技術

癌癥化學治療是最常見的非手術癌癥治療方法之一。化療特異地通過破壞癌細胞或減慢癌細胞的生長而抑制腫瘤生長。但患者經常由于其不良反應和耐藥性而停藥。一些高度增生的組織，例如胃腸道粘膜，皮膚和造血系統可能是化學治療劑的非特異性靶標，導致早期毒性的產生。而后期不良反應指的是低增生的組織，如神經元、血管和呼吸道損害，進一步纖維化。當化學療法破壞結腸的通透性和腸粘膜結構時常會引起胃腸道（GI）毒性。化學療法誘發的胃腸道毒性最常見的癥狀是腹瀉、嘔吐、厭食和惡心。化療引起的腹瀉（CID）是腸粘膜損害的結果，嚴重的CID會引發電解質和液體的持續流失并伴有營養不良，可能危及生命。引起腹瀉的主要化學治療藥物是5-氟尿嘧啶（5-FU）和伊立替康（CPT-11）。

5-FU被吸收后分布于全身體液，肝和腫瘤組織中濃度較高，主要在肝代謝滅活，變為CO₂和尿素，分別由呼氣和尿液排出，t?為10-20min。5-FU對消化系統癌(食管癌、胃癌、腸癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌療效較好，對宮頸癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌、頭頸部腫瘤也有效；但對骨髓和消化道毒性較大，出現血性腹瀉應立即停藥，可引起脫發、皮膚色素沉著，偶見肝、腎損害。CPT-11是喜樹堿的半合成衍生物，喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合，為拓撲異構酶I的抑制劑，S期細胞周期特異性抗腫瘤藥。通過干擾復制期中DNA的螺旋和非螺旋，使核酸合成受到抑制，引起DNA單鏈斷裂，阻止DNA復制及抑制RNA合成，從而起到抗腫瘤作用。CPT-11用于傳統療法難以收效的轉移性結腸（直腸）癌；與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者；作為單一用藥，治療經含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者；對肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宮頸癌、卵巢癌也有一定的療效。在使用CPT-11 24小時后及在下周期化療前任何時間均有發生遲發性腹瀉的危險，如果腹瀉時間持續5-7天，常可導致致死性脫水和電解質紊亂。