[發(fā)明專利]透皮給藥凝膠制劑和其應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010519410.2
• 申請日: 2020-06-09
• 公開（公告）號: CN112057415A
• 公開（公告）日: 2020-12-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 段學(xué)欣
• 申請（專利權(quán)）人: 海得摩爾醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K38/28;A61P3/10;A61K31/192;A61P29/00;A61M37/00
• 代理公司: 北京展翅星辰知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11693
• 代理人: 魏威

1.將生物活性劑通過透皮釋放給予患者的方法，所述方法包括：

(1)提供含有生物活性劑的儲庫，所述儲庫用于容納含有活性劑的溶液、懸浮液或凝膠，其中所述生物活性劑例如為小分子化合物、多肽、蛋白質(zhì)例如胰島素、寡核苷酸、核酸和多糖,

(2)激活一個或多個超高頻聲波諧振器(例如為薄膜體聲波諧振器或固態(tài)裝配型諧振器)，在所述溶液、懸浮液或凝膠中產(chǎn)生頻率為約0.5-50GHz的體聲波，使得所述生物活性劑進(jìn)入或透過患者的皮膚，

優(yōu)選的，其中所述超高頻聲波諧振器產(chǎn)生的體聲波的功率為約0.1-50W，優(yōu)選為0.2-10W，更優(yōu)選為0.5-5W，

優(yōu)選的，其中所述超高頻聲波諧振器的體聲波產(chǎn)生區(qū)域面積為約1000-50000μm²，優(yōu)選為約5000-20000μm²。

2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中儲庫容納凝膠，優(yōu)選為水凝膠。

3.如權(quán)利要求2所述的方法，其中所述凝膠與患者的皮膚接觸或通過半透膜與患者的皮膚接觸。

4.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述生物活性劑的分子量為200～1000000道爾頓。

5.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述超高頻聲波諧振器與患者的皮膚的距離為約0.1-20mm，優(yōu)選為0.5-15mm,最優(yōu)選是約1-10mm。

6.一種將活性劑通過透皮釋放給予患者的裝置，其包括

含有活性劑的凝膠(例如為水凝膠)；例如，其中所述活性劑為小分子化合物、多肽、蛋白質(zhì)例如胰島素、寡核苷酸、核酸和多糖；

與所述凝膠的底部接觸的一個或多個超高頻體聲波諧振器(例如為薄膜體聲波諧振器或固態(tài)裝配型諧振器)，所述一個或多個超高頻體聲波諧振器設(shè)置為在凝膠中產(chǎn)生頻率為約0.5-50GHz的體聲波，

優(yōu)選的，其中所述凝膠的上表面具有半透膜。

7.權(quán)利要求6的裝置，其中所述凝膠的厚度為約0.1-20mm，優(yōu)選為0.5-15mm,最優(yōu)選是約1-10mm。

8.一種透皮釋放的藥物制劑，其包括：

含有活性劑的凝膠(優(yōu)選為水凝膠)；所述活性劑例如為小分子化合物、多肽、蛋白質(zhì)例如胰島素、寡核苷酸、核酸和多糖；其中所述凝膠的厚度例如為約0.1-20mm，優(yōu)選為0.5-15mm,最優(yōu)選是約1-10mm；

與所述凝膠的底部接觸的可裝卸的一個或多個超高頻體聲波諧振器(例如為薄膜體聲波諧振器或固態(tài)裝配型諧振器)，所述一個或多個超高頻體聲波諧振器設(shè)置為在凝膠中產(chǎn)生頻率為約0.5-50GHz的體聲波，

優(yōu)選的，其中所述凝膠的上表面具有半透膜。

9.權(quán)利要求8所述的藥物制劑，其中所述凝膠的上表面具有皮膚粘附層，其可包含選自以下的聚合物膜：聚丙烯酸、殼聚糖、果膠、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)、或其它皮膚粘附性聚合物。

10.權(quán)利要求8所述的藥物制劑，其中所述凝膠的底部具有支持層，優(yōu)選的，所述超高頻諧振器可裝卸地裝配在所述支持層。