[發明專利]從藥用植物地梢瓜中制備三種單體化合物的方法及其體外抗氧化作用

有效

• 申請號: 202010516344.3
• 申請日: 2020-06-09
• 公開（公告）號: CN111635442B
• 公開（公告）日: 2022-04-19
• 發明（設計）人: 裴凌鵬;燕夢云;薛帆;黃火強;烏恩奇;令亞琴
• 申請（專利權）人: 中央民族大學
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;C07H1/08;C07H19/167;C07D311/32;C07D311/40;A61P39/06;A61P9/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P25/00
• 代理公司: 北京貴都專利代理事務所(普通合伙) 11649
• 代理人: 李新鋒

本發明屬于地梢瓜研究技術領域，具體為一種從藥用植物地梢瓜中制備三種單體化合物的方法及其體外抗氧化作用。本發明提供了一種從藥用植物地梢瓜中制備三種單體化合物的方法，從藥用植物地梢瓜中首次分離制備出本種植物未報道的3個單體化合物(金絲桃苷、二氫槲皮素和腺苷)，并進行了3個單體化合物體外抗氧化作用的研究，為今后開展地梢瓜相關通過抗氧化或淬滅自由基功能治療相關疾病(心血管疾病、關節炎、老年黃斑變性、神經衰弱等)的治病作用提供了可靠的實驗數據支撐與理論依據。

技術領域

本發明涉及地梢瓜研究技術領域,更具體的說是涉及從藥用植物地梢瓜中制備三種單體化合物的方法及其體外抗氧化作用。

背景技術

地梢瓜(Cynanchum Thesioides(Freyn.)K.Schum)，蒙文名特莫-呼呼或特木根-呼呼[1]，又名地梢花、女菁、馬奶奶等，屬被子植物門蘿藦科 (Asclepiadaceae)鵝絨藤屬(Cynanchum)多年生旱生直立半灌木，屬內蒙古道地藥材?！吨腥A本草》、《蒙藥正典》中多有記載地梢瓜是多年生旱生植物，屬于經濟屬性比較強的植物，全草及果實亦可入藥，其藥性味為甘、平，歸肺經。具有補肺氣、清熱解火、生津止渴、消炎止痛、益氣、通乳的功效，內服主治體虛乳汁不下、神經衰弱、脘痛腹瀉、咽喉腫痛以及慢性心力衰竭，外敷可治療瘊子、帶狀皰疹等病癥。

現階段對于地梢瓜的研究，多集中在藥材鑒定、人工栽培與制備工藝等方面，而關于其藥效物質基礎的研究較為薄弱。如苑輝卿等從地梢瓜全草中分離得到14個化合物，包括1，3-二棕櫚酸-2-山梨酸-甘油三酯、地梢瓜苷、檉柳素、檉柳素-3-O-β-D-半乳糖、β-香樹脂醇乙酸酯、α-香樹脂醇正辛烷酸酯、羽扇豆醇乙酸酯、阿魏酸、胡蘿卜甙、琥珀酸、槲皮素、β-谷甾醇、蔗糖和1，3-O-二甲基-肌-肌醇；王玎從地梢瓜果實中新分離得α-香樹脂醇、β-香樹脂醇和齊墩果酸。與同屬其他植物相比，地梢瓜的已知分離單體只有17 種。與此同時，關于地梢瓜的生物活性功能方面有少量研究報道。如司艷紅等發現將地梢瓜苷預孵育低氧低糖損傷的人靜脈內皮細胞后，改善了細胞凋亡、降低內皮素分泌并增加前列環素的分泌。商戰平等利用離體乳鼠大腦皮層神經元的培養，發現地梢瓜苷可通過抑制脂質過氧化反應而對神經元產生保護作用。但就其體外淬滅不同來源的自由基的研究較為稀少。

綜上所述，現有技術存在以下缺陷：

缺陷一、階段對于地梢瓜的研究，多集中在藥材鑒定、人工栽培與制備工藝等方面，而關于其藥效物質基礎的研究較為薄弱。目前地梢瓜的已知分離單體只有17種。而本專利從地梢瓜中首次分離出3個單體化合，即金絲桃苷、二氫槲皮素、腺苷。

缺陷二：現階段對于地梢瓜的上述三個單體化合物的體外抗氧化作用尚無報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種從藥用植物地梢瓜中制備三種單體化合物的方法及其體外抗氧化作用，即利從地梢瓜中首次分離出3個單體化合，即金絲桃苷、二氫槲皮素、腺苷，并對從地梢瓜中分離出3個單體化合，即金絲桃苷、二氫槲皮素、腺苷體外DPPH自由基的清除能力、·OH誘導DNA氧化損傷的保護作用以及H₂O₂誘導DNA氧化損傷的保護作用進行了首次研究。

為實現上述目的，本發明提供如下技術方案：

從藥用植物地梢瓜中制備三種單體化合物的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：(1)將地梢瓜攪碎，首先用75％的乙醇加熱回流提取3次，在以蒸餾水加熱回流提取3次，合并6次的提取液減壓濃縮至干粉；(2)將步驟(1)制得的干粉復溶于蒸餾水，再減壓抽濾保留澄清無雜質的濾液；(3) 將步驟(2)中的濾液先后用石油醚、二氯甲烷和正丁醇萃取5次，并分別合并濃縮濾液，得到石油醚部位、二氯甲烷部位、正丁醇部位和蒸餾水部位；(4)利用大孔樹脂、聚酰胺、硅膠吸附及分配色譜、硅膠板制備板等方法，從正丁醇部位和二氯甲烷部位中分離鑒定得到三種單體化合物。

所述三種單體化合物為金絲桃苷、二氫槲皮素和腺苷。