[發(fā)明專利]可注射長效半固體凝膠制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010506479.1
• 申請日: 2020-06-05
• 公開（公告）號: CN113262302B
• 公開（公告）日: 2022-12-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 沈惠榮
• 申請（專利權(quán)）人: 湖州惠中濟世生物科技有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K45/06;A61K31/635;A61K31/58;A61K31/573;A61K31/56;A61K31/5575;A61K47/14;A61K9/06;A61K9/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P35/00;A61P11
• 代理公司: 上海專利商標事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 韋東

1.一種藥物組合物，其包含：

（A）甘油酯混合物，包含：（i）蓖麻油；和（ii）作為膠凝劑的熔點在37℃至50℃之間的甘油酯；其中（i）和（ii）的重量比為20:1~2:1；和

（B）治療有效量的活性成分；其中，所述活性成分包括氯替潑諾或其藥學上可接受的鹽、拉坦前列素或其藥學上可接受的鹽、塞來昔布或其藥學上可接受的鹽、曲安奈德或其藥學上可接受的鹽，和/或倍他米松或其藥學上可接受的鹽。

2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述熔點在37℃至50℃之間的甘油酯為C₁₂至C₁₈脂肪酸甘油三酯的混合物。

3.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述熔點在37℃至50℃之間的甘油酯為C₈至C₁₈甘油三酯的混合物。

4.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述熔點在37℃至50℃之間的甘油酯為氫化椰油甘油酯的混合物。

5.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述熔點在37℃至50℃之間的甘油酯為C₁₀至C₁₈脂肪酸甘油三酯的混合物。

6.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述熔點在37℃至50℃之間的甘油酯選自：

（a）熔點為42.5℃至46℃的C₁₂至C₁₈甘油三酯的混合物SUPPOCIRE?DM；

（b）熔點為42℃至45℃的C₁₂至C₁₈甘油三酸酯的混合物SUPPOCIRE?D；

（c）熔點為37.8℃至39.8℃的C₁₂至C₁₈甘油三酸酯的混合物SUPPOCIRE?CM；

（d）熔點為42℃至45℃的C₁₂至C₁₈脂肪酸的GELUCIRE 43/01；

（e）熔點為42℃至44℃的氫化椰油甘油酯WITEPSOL?E85；和

（f）熔點為37℃至39℃的氫化椰油甘油酯WITEPSOL?E76。

7.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述甘油酯混合物在37℃的生理pH緩沖液中具有小于1mg/ml的水溶解度。

8.如權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述甘油酯混合物在37℃的生理pH緩沖液中具有小于0.1mg/ml的水溶解度。

9.如權(quán)利要求1-8中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，以藥物組合物總重計，活性成分的含量為0.01-60重量％。

10.如權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，以藥物組合物總重計，活性成分的含量為1-20％。

11.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分還包括第二類皮質(zhì)類固醇、第二類鎮(zhèn)痛藥或第二類抗炎劑中的一種或多種。

12.如權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于，所述第二類皮質(zhì)類固醇是糖皮質(zhì)激素。

13.如權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于，所述第二類鎮(zhèn)痛藥選自阿司匹林和阿托品。

14.如權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于，所述第二類抗炎劑是選自酮洛芬，萘普生，美洛昔康，COX-1抑制劑和COX-2抑制劑的非甾體抗炎劑。