[發(fā)明專利]一種桑葉提取物及其制得的具有降血糖作用的桑葉多組分混合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010470759.1
• 申請日: 2020-05-28
• 公開（公告）號: CN111533680A
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 江巖;呂奕姝;張月
• 申請（專利權(quán)）人: 成都醫(yī)學(xué)院
• 主分類號: C07D211/46
• 分類號: C07D211/46;A61K36/605;A61K31/445;A61K31/715;A61P3/10
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 張娟;魏靜

本發(fā)明涉及一種桑葉提取物及其制得的具有降血糖作用的桑葉多組分混合物。具體提供了一種桑葉DNJ提取物，它是通過以下方法制得：以桑葉為原料，利用酸性的乙醇溶液提取，即得；所述乙醇溶液濃度為65％～75％，乙醇溶液與桑葉的體積質(zhì)量比為15～30mL/g。本發(fā)明的提取方法操作簡單、條件溫和，在本發(fā)明的特定提取條件下，所得桑葉DNJ提取物中DNJ的得率和純度顯著提高。進一步以本發(fā)明的桑葉DNJ提取物為原料，與桑葉黃酮提取物、桑葉多糖提取物在特定比例下混合制得的桑葉多組分混合物具有優(yōu)異的降血糖作用，在制備降血糖藥物中具有良好的應(yīng)用前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥提取領(lǐng)域，具體涉及一種桑葉提取物及其制得的具有降血糖作用的桑葉多組分混合物。

背景技術(shù)

桑葉，為桑科桑屬植物桑樹(Morus alba L.)的葉子，其含有人體必需的氨基酸、維生素、礦物質(zhì)等營養(yǎng)素及黃酮類、生物堿、多糖類、多酚類等多種生物活性成分。其中包括一種多羥基生物堿——1-脫氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin，DNJ)，它可以同小腸中的麥芽糖酶、蔗糖酶和乳糖酶等雙糖苷酶結(jié)合，使雙糖不能進一步分解為單糖被機體吸收，從而明顯抑制餐后血糖急劇升高的現(xiàn)象，延緩糖尿病的發(fā)生與發(fā)展。此外，根據(jù)文獻(xiàn)“桑葉多組分協(xié)同降血糖作用，王德萍、江巖等”記載，桑葉多糖、黃酮、DNJ混合物可通過減輕糖尿病小鼠體內(nèi)氧化損傷，修復(fù)受損胰島細(xì)胞、改善機體胰島素效應(yīng)細(xì)胞的抵抗作用，達(dá)到協(xié)同降血糖效應(yīng)。因此，有效的從桑葉中提取出DNJ，對制備治療糖尿病的藥物具有非常重要的價值。

目前，有關(guān)DNJ提取工藝的研究報道較少，現(xiàn)有提取工藝主要有微波輔助法、稀酸提取法、超聲波輔助法。文獻(xiàn)“正交優(yōu)化桑葉中1-脫氧野尻霉素酸水提取的工藝”公開了一種用酸性水溶液提取桑葉中DNJ的方法，在其最佳工藝下：桑葉粉末粒度60目、提取溫度55℃、pH＝3鹽酸溶液、料液比為1:20(g/mL)、提取時間為1.5h，DNJ得率為0.062％，純度為19.7％。文獻(xiàn)“超聲波輔助提取桑葉中1-脫氧野尻霉素工藝的響應(yīng)面法優(yōu)化”公開了一種以水為溶劑的超聲波輔助提取方法，在其最佳提取工藝條件下：提取時間為60min、提取溫度為75℃、超聲功率為350W、液料比為16mL/g，DNJ最大提取量為1.873mg/g。

上述提取方法均采用水作為提取溶劑，增加了后處理時除去溶劑的難度，不適應(yīng)大規(guī)模生產(chǎn)；而且上述方法所得桑葉提取物中DNJ得率較低，增加了生產(chǎn)成本。因此，亟需一種能夠提高桑葉提取物中DNJ的提取率和純度的提取工藝。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種桑葉DNJ提取物及其制得的具有降血糖作用的桑葉多組分混合物。

本發(fā)明提供了一種桑葉DNJ提取物，它是通過以下方法制得的：以桑葉為原料，利用酸性的乙醇溶液提取，即得；所述乙醇溶液濃度為65％～75％，乙醇溶液與桑葉的體積質(zhì)量比為15～30mL/g。

進一步地，所述酸性的乙醇溶液的pH為1～3，乙醇溶液濃度為70％～71％，乙醇溶液與桑葉的體積質(zhì)量比為20～26mL/g，所述桑葉為粉碎后過60目篩的桑葉粉末；

和/或，所述提取時，提取溫度為45～65℃，優(yōu)選為50～61℃。

進一步地，所述提取方法為浸提法，包括以下步驟：以桑葉為原料，用pH為1～3的乙醇溶液提取；所述乙醇溶液濃度為70％～71％，提取溫度為60～61℃，乙醇溶液與桑葉的體積質(zhì)量比為20～21mL/g，提取次數(shù)為1～2次，提取時間為每次148～150min。

進一步地，所述提取方法為超聲波輔助酸性乙醇浸提法，包括以下步驟：以桑葉為原料，用pH為2～3的乙醇溶液在功率為320～322W的超聲波下提取；所述乙醇溶液濃度為70％，提取溫度為50℃，乙醇溶液與桑葉的體積質(zhì)量比為20mL/g，提取次數(shù)為1～2次，提取時間為每次30～31min。