[發(fā)明專利]一種連番止瀉微丸包衣顆粒及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010466283.4
• 申請日: 2020-05-28
• 公開（公告）號: CN111494477B
• 公開（公告）日: 2022-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉永;黃輝球;葉紅斌;黃德浩;文振璀;劉敏
• 申請（專利權(quán)）人: 惠州市九惠制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K36/718;A61P1/12;A61P31/14
• 代理公司: 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 44102
• 代理人: 黃壽華

1.一種連番止瀉微丸包衣顆粒的制備方法，其特征在于，所述連番止瀉微丸包衣顆粒由載藥微丸和包衣層組成；

所述載藥微丸，按重量份數(shù)，由以下組分組成：

黃連生物堿乙醇提取物：80-110份，

連番水提取物：100-150份，

一水乳糖：10-30份，

微晶纖維素：10-60份，

泊洛沙姆188：10-50份，

紐甜：0.2-0.7份，

滑石粉：6-10份，

3％羥丙基甲基纖維素：3-7份；

所述包衣層，按重量份數(shù)，由以下組分組成：

檸檬酸三乙酯：5-8份，

尤特奇E100：15-35份，

滑石粉：45-70份，

硬脂酸鎂：2-5份，

二氧化鈦：10-15份，

聚維酮K30：5-10份；

所述黃連生物堿乙醇提取物由以下步驟制備得到：取黃連粗粉，按重量比黃連粗粉：乙醇＝1：5-15的比例加入乙醇溶液，加熱回流提取3次，每次2h，濾過，合并3次濾液，經(jīng)過濃縮、干燥和粉碎，即得黃連生物堿乙醇提取物；

所述連番水提取物由以下步驟制備得到：按重量份數(shù)，取黃芩45份、白芍45份、廣藿香30份、番石榴葉90份、茯苓45份，加1200份的水煎煮，經(jīng)過靜置、濾過、濃縮、干燥和粉碎，得到連番水提取物；

所述包衣層重量為載藥微丸重量的8-12％；

所述連番止瀉微丸包衣顆粒由以下制備方法制備得到，其具體包括以下步驟：

S1.載藥微丸的制備：按重量份數(shù)，取黃連生物堿提取物、連番水提取物、一水乳糖、微晶纖維素、泊洛沙姆188、滑石粉和紐甜，混合均勻，以3％羥丙基甲基纖維素為粘合劑，加入上述混合均勻的物料，進(jìn)行濕法制粒，采用擠出滾圓法對濕顆粒進(jìn)行造丸，烘干、篩分后，得到載藥微丸；

S2.包衣液的制備：按重量份數(shù)，取檸檬酸三乙酯和尤特奇E100加入300份的乙醇中，攪拌均勻，加入滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化鈦和聚維酮K30，采用高速攪拌方式攪拌均勻，得到包衣液；在上述制備包衣液過程中，需持續(xù)攪拌；

S3.連番止瀉微丸包衣顆粒的制備：取S1所得的載藥微丸，在流化床包衣機(jī)中使用S2的包衣液進(jìn)行包衣，即得連番止瀉微丸包衣顆粒；

所述S1中，采用擠出滾圓法對濕顆粒進(jìn)行造丸的具體步驟為：將濕顆粒投入旋轉(zhuǎn)擠出機(jī)內(nèi)，擠出速度為70rpm，篩網(wǎng)直徑1.0mm；擠出的條狀物于離心滾圓機(jī)中造丸，滾圓機(jī)轉(zhuǎn)速為300rpm，滾圓時間5～10min；制丸后，放入烘箱在35-45℃中烘干；用標(biāo)準(zhǔn)篩篩分，收取16目～30目的載藥微丸；

所述S3中，用S2的包衣液對S1的載藥微丸進(jìn)行包衣的具體步驟為：以40℃預(yù)熱載藥微丸3min，置于流化床包衣機(jī)內(nèi)，采用底噴式進(jìn)步包衣，噴液速度為5.0～8.0mL/min，入風(fēng)頻率為25～40Hz，所述流化床包衣機(jī)內(nèi)的溫度始終維持35～45℃；在包衣結(jié)束后，包衣后的載藥微丸繼續(xù)在流化床包衣機(jī)內(nèi)干燥30-40min后取出；

在所述S3中，按包衣增重8-12％的比例，取用S1的載藥微丸和S2的包衣液。