[發明專利]含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、制備方法和用途在審
| 申請號： | 202010464729.X | 申請日： | 2020-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN111518012A | 公開（公告）日： | 2020-08-11 |
| 發明（設計）人： | 朱啟華;司崇靜;鞠秋榮;陳琳雅;張廣霞;鄭富強;徐云根 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D209/14 | 分類號： | C07D209/14;A61K31/496;A61P25/24 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艷 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含苯硫醚 結構 化合物 藥學 可接受 制備 方法 用途 | ||
1.一種具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，R代表CN、F、Cl、Br、I或CF3；n代表1～5。
2.根據權利要求1所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述R代表CN。
3.根據權利要求1所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述n＝1～3。
4.根據權利要求1所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，為如下任一種：
3-(4-(4-(2-((2，4-二甲基苯基)硫基)苯基)哌嗪基)丁基)-5-氰基吲哚(I-1)；
3-(4-(2-((2，4-二甲基苯基)硫基)苯基)哌嗪基)丙基)-5-氰基吲哚(I-2)；
3-(5-(4-(2-((2，4-二甲基苯基)硫基)苯基)哌嗪基)戊基)-5-氰基吲哚(I-3)。
5.根據權利要求1所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述的鹽是氯化氫、溴化氫、硫酸、碳酸、草酸、檸檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、馬來酸、甲磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸或阿魏酸與具有通式(I)結構的含吲哚結構的化合物加成的鹽。
6.權利要求1-5任一項所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：合成工藝如下：
化合物(II)和化合物(III)在堿和有機溶劑條件下反應制得化合物(IV)，化合物(IV)在堿和有機溶劑條件下反應制得化合物(I)，
其中R和n的定義同權利要求1，X＝Cl、Br或I。
7.根據權利要求6所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：由化合物(II)和(III)反應制備化合物(IV)，所用的堿為三乙胺、碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀，反應溶劑為乙酸乙酯、甲苯、乙二醇二甲醚、二氧六環、N，N-二甲基甲酰胺或二甲亞砜。
8.根據權利要求6所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：由化合物(IV)制備化合物(I)，所用的堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀，所用溶劑為甲醇、乙醇、水或任意兩者的混合溶劑。
9.一種藥物組合物，其含有權利要求1-5任一項的所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體或輔料。
10.權利要求1-5任一項所述的具有通式(I)結構的含苯硫醚結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的在制備抗抑郁藥物中的用途。
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