[發(fā)明專利]一種奧澤沙星混懸滴眼液組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010447776.3
• 申請日: 2020-05-25
• 公開（公告）號: CN113712913A
• 公開（公告）日: 2021-11-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉小斌;翟洪;胡俊
• 申請（專利權(quán)）人: 南京帝昌醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/4709;A61K47/32;A61P31/04
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本發(fā)明提供一種奧澤沙星滴眼液組合物，該組合物由滲透壓調(diào)節(jié)劑、高分子化合物、酸堿調(diào)節(jié)劑、防腐劑等組成，該滴眼液臨床療效好，安全可靠，產(chǎn)品性質(zhì)穩(wěn)定。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及眼科用藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種奧澤沙星混懸滴眼液組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

奧澤沙星(Ozenoxacin)是新的非氟化喹諾酮化合物，其已顯示對抗革蘭氏陽性有機體，包括普通喹諾酮-抗性細菌的高水平活性。由于其雙重靶向作用機理，奧澤沙星對某些抗性的突變型菌株具有活性。因此，由于其針對抗性革蘭氏陽性細菌的高活性，奧澤沙星是繞開對抗生素的現(xiàn)有抗性機理的良好抗菌劑候選者。

奧澤沙星是繼奈諾沙星、加雷沙星后全球第3個獲批的非氟喹諾酮類抗菌藥物。對MRSA、甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)、耐氧氟沙星金葡菌、甲氧西林敏感和耐藥表葡菌、耐氧氟沙星表葡菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ的抑制作用明顯強于那氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氯林可霉素、紅霉素和慶大霉素。不良反應(yīng)更低，抗菌譜更廣，并對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA），耐萬古霉素的金黃葡萄球菌（VRSA），耐喹諾酮類藥物金黃葡萄球菌（QRSA），耐青霉素肺炎鏈球菌（PRSP），喹諾酮耐藥肺炎鏈球菌（QRSP）等耐藥菌有很強的活性。

臨床試驗將本品軟膏劑用于治療皮膚和軟組織感染，療效優(yōu)于莫匹羅星，無明顯不良反應(yīng)。本品殺菌活性較強，可能成為縮短療程，且具有良好臨床應(yīng)用前景的喹諾酮類新藥。

目前沒有發(fā)現(xiàn)將奧澤沙星用于滴眼液，本發(fā)明的奧澤沙星滴眼液更具有臨床應(yīng)用前景。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明為了彌補現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供了一種奧澤沙星混懸滴眼液組合物及其制備方法。

本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的：

一種奧澤沙星混懸滴眼液組合物其組份包括以下重量分數(shù)的組分：奧澤沙星0.2～5.0，滲透壓調(diào)節(jié)劑2.0-3.0，助懸劑0.2-2.0，pH調(diào)節(jié)劑6-7，表面活性劑劑0.01-1.0；防腐劑0.01-1.0；上述組分pH是6.0至7.0，滲透壓摩爾濃度為280mOsmol/kg至320mOsmol/kg。

所述滲透壓調(diào)節(jié)劑為選自甘油、丙二醇、氯化鈉、氯化鉀、山梨糖醇、甘露醇。中的一種或幾種。

其中奧澤沙星滴眼液組合物所述pH調(diào)節(jié)劑為鹽酸、枸櫞酸、氫氧化鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉中的一種或幾種。

其中奧澤沙星滴眼液組合物所述防腐劑為苯扎氯銨、苯扎溴銨、氯已定中的一種或幾種。

其中奧澤沙星滴眼液組合物所述助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、聚乙烯基醇、羧乙烯聚合物、右旋糖酐、聚乙烯基吡咯烷酮、卡波姆中的一種或幾種。

其中奧澤沙星滴眼液組合物所述表面活性劑選自吐溫－80、聚氧乙烯蓖麻油60、聚氧乙烯氫化蓖麻油60、聚乙二醇－硬脂酸酯、聚乙二醇、卵磷脂、蔗糖酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧硬脂酸鹽、聚氧乙烯一聚氧丙烯二醇、泰洛沙泊中的一種或幾種。

奧澤沙星滴眼液組合物的制備方法包括以下步驟：

（1）首先依次將pH調(diào)節(jié)劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、奧澤沙星加入適量水中，持續(xù)攪拌至溶解；

（2）將增稠劑加入適量水中，持續(xù)攪拌至分散均勻后加入防腐劑；

（3）將上述兩溶液混合后持續(xù)攪拌；滴加氫氧化鈉調(diào)節(jié)上述溶液pH至6.5，再補加至足量注射用水；

（4）分裝后加蓋包裝。

（四）具體實施方式

實施例1

包含以下組分：

奧澤沙星1.0w/v%，依地酸二鈉0.1 w/v%，丙二醇2.5 w/v%，苯扎氯銨0.0001 w/v%，聚乙烯基吡咯烷酮1.0w/v%，氫氧化鈉pH調(diào)至6.5，加入注射用水至體積100%；