[發明專利]十五種苯乙醇苷類化合物及其分離純化方法與應用

在審

• 申請號: 202010437341.0
• 申請日: 2020-05-21
• 公開（公告）號: CN111574573A
• 公開（公告）日: 2020-08-25
• 發明（設計）人: 曾小斌
• 申請（專利權）人: 深圳市人民醫院
• 主分類號: C07H15/18
• 分類號: C07H15/18;A61K31/351;C07H1/08;A23L33/105;A61P29/00
• 代理公司: 上海申新律師事務所 31272
• 代理人: 郎祺

本發明公開了十五種苯乙醇苷類化合物及其分離純化方法與在制備抗炎功能性食品及藥物中的應用，該十五種苯乙醇苷類化合物的結構如式(1)?(15)。本發明提供的十五種苯乙醇苷類化合物作為一種天然化合物，對正常細胞毒性較低，副作用較小；在其細胞毒性濃度以下，還表現出顯著的抗炎作用且還具有有效劑量適中，療效顯著，毒副作用小等優點，因此，具有廣闊的應用前景。

技術領域

本發明涉及中藥技術領域，尤其涉及十五種苯乙醇苷類化合物及其分離純化方法與應用，具體涉及十五種新的苯乙醇苷類化合物，并涉及其分離純化方法，以及涉及該類苯乙醇苷化合物在制備抗炎功能性食品及藥物中的應用。

背景技術

肉蓯蓉Cistanche Herba又名金筍、地精、蓯蓉、大蕓，為列當科植物荒漠肉蓯蓉Cistanche deserticola Y.C.Ma或管花肉蓯蓉C.tubulosa(Schrenk)Wight的干燥帶鱗葉的肉質莖。始載于《神農本草經》，列為上品，其后古典《本草經疏》、《本草匯言》、《月華子本草》等多有記載。李時珍曰：“此物補而不峻，故有從容之兮”。肉蓯蓉味甘、咸，性溫，具有補腎壯陽，填精補髓，養血潤燥，悅色延年等功效，主治男子陽痿、女子不孕、帶下、血崩、腰膝冷痛、血枯便秘等。在我國已有兩千多年的使用歷史，在歷代增力中藥處方中出現率占第1位，而在抗老防衰類方劑中僅次于人參占第2位。由于肉蓯蓉屬植物野生資源日益枯竭，已被我國列為二級保護物種，并被收入《國際野生植物保護名錄》。

肉蓯蓉主產于內蒙古、甘肅、新疆、青海等地；性溫、味甘咸，為補腎壯陽、潤腸通便之要藥，有“沙漠人參”的美譽。現代藥理研究證明肉蓯蓉除具有補腎壯陽、潤腸通便作用外，還具有抗疲勞、抗炎、抗衰老、增強機體免疫力及增強記憶力等作用，且沒有發現不良反應。

自20世紀70年代起，國內外學者開始系統研究肉蓯蓉屬植物的化學成分和藥理活性。至今，已從肉蓯蓉中分離并鑒定了近百種化學成分及微量元素，主要包括苯乙醇苷類、環烯醚萜苷、木脂素苷、單糖、雙糖、多糖、氨基酸、多肽、蛋白質、三萜、甾醇、多元醇等。其中苯乙醇苷類成分在原藥材中含量最高，是肉蓯蓉屬植物的主要活性成分之一，也是中國藥典“肉蓯蓉”項下鑒別和含量測定的指標性成分，具有抗氧化、抗炎、促進物質代謝、改善學習記憶、增強性功能等作用。目前仍需對苯乙醇苷類化合物的類型進行擴大，以增加在抗氧化、抗炎、促進物質代謝、改善學習記憶、增強性功能等方面的可選擇性。

發明內容

本發明針對現有技術的不足，提供了十五種苯乙醇苷類化合物及其分離純化方法與應用。

為實現上述目的，本發明采用以下技術方案：

本發明的第一方面是提供十五種苯乙醇苷類化合物，結構式如下(1)-(15)：

本發明的第二方面是提供上述十五種苯乙醇苷類化合物的分離純化方法，包括如下步驟：

S1：在室溫下，用乙醇對肉蓯蓉進行多次冷浸、滲漉提取，合并提取液，接著，減壓回收溶劑，并濃縮得乙醇浸膏；

S2：將上述乙醇浸膏混懸于水，然后分別用環己烷、乙酸乙酯、正丁醇進行萃取，得到環己烷浸膏，乙酸乙酯浸膏CE，正丁醇浸膏以及水部位浸膏；

S3：將上述乙酸乙酯浸膏CE，用氯仿和甲醇溶解，用柱層析硅膠進行拌樣后，裝入硅膠柱，上樣，進行梯度洗脫；采用薄層TLC分析，合并相同流分后獲得16個組分CE-1～CE16；