[發明專利]化合物SS-2的制備方法和木荷提取物的用途

在審

• 申請號: 202010436014.3
• 申請日: 2020-05-21
• 公開（公告）號: CN111620923A
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發明（設計）人: 黃新翔;吳春;伊雪;李津明;廖佳若;李君豪
• 申請（專利權）人: 廈門醫學院
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/704;A61P31/10;A61K8/63;A61K8/9789;A61K36/82;A61Q17/00
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭;游學明

本發明公開了化合物SS?2的制備方法和木荷提取物的用途，化合物SS?2，結構如下：本發明化合物可以用于抗真菌。

技術領域

本發明涉及一種木荷莖化合物的提取方法。

背景技術

真菌感染，特別是深部真菌感染及真菌耐藥性是人類健康面臨的重大問題，是人類致病和致死的主要原因之一。近年來，隨著免疫抑制劑的廣泛使用，腫瘤放療、化療的普遍開展，尤其是艾滋病患者的不斷增加，真菌感染特別是深部真菌感染的發病率急劇增加。真菌感染已經成為上述免疫功能低下的重大疾病患者死亡的主要原因之一。在抗真菌藥物長期大量應用于臨床的同時，真菌的耐藥現象越來越普遍，耐藥程度也越來越高，耐藥性已成為臨床抗真菌治療失敗的主要原因。念珠菌是最常見的深部致病真菌，已成為呼吸道、消化道和泌尿道致病真菌感染的主要原因。

念珠菌屬中最常見的致病菌種為白色念珠菌，我國近幾年的研究結果顯示，白色念珠菌占臨床分離致病菌的37.1％～76.5％，占臨床分離念珠菌的64.8％～86.3％，可見白色念珠菌是最重要的侵入性機會致病真菌。

真菌感染的治療至今仍完全依賴于藥物治療。目前，臨床使用的抗真菌藥物結構類型有限(主要為多烯類兩性霉素B及其衍生物、唑類藥物、棘白菌素類、尼可霉素等)，作用機理和靶點相對單一，且這些抗真菌藥物存在種種的毒副作用和日益嚴峻的耐藥性問題[13,14]。因此，人們仍急切需要新型抗真菌藥物，尤其是具有新結構類型、新作用機理或(和)作用靶點的抗真菌藥物。

發明內容

本發明的主要目的，在于提供化合物SS-2的制備方法。

本發明解決其技術問題的所采用的技術方案是：

化合物SS-2的制備方法，所述的化合物SS-2，結構如下：

方法包括如下步驟：

1)木荷莖的干燥粗粉，用6-10倍藥材量的95％乙醇，加熱回流2-4次，每次1-3小時，合并提取液，經減壓濃縮，得到總浸膏；

2)總浸膏用50％甲醇水溶解分散，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取，得到石油醚層部分、氯仿層部分、乙酸乙酯層部分、正丁醇部分以及水層；

3)乙酸乙酯部位經硅膠柱層析氯仿-甲醇系統100:0；90:10；80:20；70:30；60:40；50:50；30:70；0:100得Fr.1-20餾分，其中餾分Fr.15經ODS反向柱層析200g，3.5cm x40cm水-甲醇系統80:20；70:30；60:40；40:60；20:80；0:100得餾分Fr.15-1～20；

4)從Fr.15-10中獲得化合物SS-2。

本發明還提供主要成分為化合物SS-2的木荷提取物，所述的木荷提取物即前述方法中的餾分Fr.15-10。

本發明還提供主要成分為化合物SS-2的木荷提取物，在制備抗真菌藥物中的用途。

本技術方案與背景技術相比，具有如下優點：

1、本發明首次發現化合物SS-2存在于木荷莖中，并將其提取出來；

2、實驗結果顯示化合物SS-2具有抗真菌活性，抗白色念珠菌MIC及MFC均為19.5μM陽性對照兩性霉素B對白色念珠菌MIC值為0.78μM，MFC為6.25μM。具有良好的抗真菌尤其是白色念珠菌的效果。

具體實施方式

提取分離過程