[發(fā)明專利]一類新型Tr?ger’s Base-咪唑衍生物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010431558.0
• 申請日: 2020-05-20
• 公開（公告）號: CN111499645B
• 公開（公告）日: 2022-07-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫雅文;苑睿;竇鵬飛;宋僅星;宛瑜;吳翚
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇師范大學(xué)
• 主分類號: C07D487/08
• 分類號: C07D487/08;C07D519/00;C09K11/06;A61P35/00;A61P31/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.Base-咪唑衍生物的制備方法，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式為下式之一：

包括以下步驟：

S1：制備下式所示中間體1，

將對溴苯胺、多聚甲醛置于容器中冷卻至-15℃，向容器中緩慢滴加三氟乙酸，滴完后將反應(yīng)體系移至室溫反應(yīng)七天，用冰水淬滅，調(diào)pH到中性，用二氯甲烷萃取，有機相再用飽和食鹽水萃取，無水硫酸鈉干燥，柱層析分離純化，最后用丙酮重結(jié)晶，干燥，稱重，收集，得中間體1；S2：制備下式所示中間體3，

將步驟S1中制備的化合物1置于容器中，加入干燥處理過的四氫呋喃，無水無氧條件下將體系冷卻至零下78℃，緩慢滴加正丁基鋰，再加無水N,N-二甲基甲酰胺，加完移至室溫繼續(xù)反應(yīng)一段時間，反應(yīng)結(jié)束后用冰水淬滅，二氯甲烷萃取，柱層析分離純化，得中間體3；

S3：目標產(chǎn)物的合成，具體為下述方法之一：

將中間體3與9,10-菲醌、苊醌或聯(lián)苯甲酰置于圓底燒瓶中，加入醋酸銨，以冰醋酸為溶劑，回流，生成黃色沉淀，將體系冷卻至室溫，混合液倒入去離子水中，濃氨水調(diào)節(jié)pH值至中性，抽濾，濾餅用去離子水洗滌三次，干燥，粗產(chǎn)物經(jīng)柱層析分離提純，得目標產(chǎn)物；

方法二：將中間體3、苯胺或取代苯胺與9,10-菲醌、苊醌、4,4'-二甲基聯(lián)苯甲酰、2-氯-3',4'-二甲氧基聯(lián)苯甲酰、聯(lián)苯甲酰、1,10-菲咯啉-5,6-二酮或2,3-丁二酮置于圓底燒瓶中，加入醋酸銨，以冰醋酸為溶劑，回流，生成黃色沉淀，將體系冷卻至室溫，混合液倒入去離子水中，濃氨水調(diào)節(jié)pH值至中性，抽濾，濾餅用去離子水洗滌三次，干燥，粗產(chǎn)物經(jīng)柱層析分離提純，得目標產(chǎn)物。

2.權(quán)利要求1中所述Base-咪唑衍生物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。

3.權(quán)利要求1中所述Base-咪唑衍生物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式為下式之一：