[發明專利]抗CTLA-4抗體制劑及其應用

在審

• 申請號: 202010430026.5
• 申請日: 2020-05-20
• 公開（公告）號: CN113712906A
• 公開（公告）日: 2021-11-30
• 發明（設計）人: 黃丹丹;吳用;蘇紫琪;曹迪;秦超;劉翠華;李勝峰
• 申請（專利權）人: 百奧泰生物制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/26;A61K47/18;A61K39/395;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種液體制劑，其特征在于，包含以下組分：

(1)5-40mg/mL抗CTLA-4抗體或其片段，

(2)10-30mM緩沖劑，

(3)200-260mM穩定劑，

(4)0.02-0.2mg/mL螯合劑，

(5)0.1-0.4mg/mL表面活性劑，

(6)水；

液體制劑的pH值為5.4-6.2。

2.如權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述緩沖劑選自組氨酸緩沖劑、醋酸緩沖劑中的至少一種，所述穩定劑選自海藻糖、蔗糖和甘露醇中的至少一種，所述螯合劑包含依地酸二鈉，所述表面活性劑選自聚山梨酯20和聚山梨酯80中的至少一種。

3.如權利要求1或2所述的液體制劑，其特征在于，所述抗CTLA-4抗體或其片段的重鏈可變區包含SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列或與所述SEQ ID NO:1具有至少90％同一性的氨基酸序列，所述抗CTLA-4抗體或其片段的輕鏈可變區包含SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列或與所述SEQ ID NO:2具有至少90％同一性的氨基酸序列。

4.如權利要求1-3任一項所述的液體制劑，其特征在于，所述抗CTLA-4抗體或其片段為單克隆抗體，所述抗CTLA-4抗體或其片段中巖藻糖基化水平≤5％，高甘露糖糖型總量5％，唾液酸化糖型總量3％。

5.如權利要求1-4任一項所述的液體制劑，其特征在于，液體制劑包含7-15mg/mL抗CTLA-4抗體或其片段。

6.如權利要求1-5任一項所述的液體制劑，其特征在于，液體制劑包含17-23mM組氨酸緩沖劑。

7.如權利要求1-6任一項所述的液體制劑，其特征在于，液體制劑包含220-250mM蔗糖。

8.如權利要求1-7任一項所述的液體制劑，其特征在于，液體制劑包含0.02-0.05mg/mL依地酸二鈉。

9.如權利要求1-8任一項所述的液體制劑，其特征在于，液體制劑包含0.1-0.3mg/mL聚山梨酯80。

10.一種液體制劑，其特征在于，包含以下組分：

(1)10mg/mL抗CTLA-4抗體或其片段，

(2)20mM組氨酸緩沖劑，

(3)240mM蔗糖，

(4)0.033mg/mL依地酸二鈉，

(5)0.2mg/mL聚山梨酯80，

(6)水；

液體制劑的pH值為5.8。