[發(fā)明專利]木香烴內酯和/或去氫木香內酯在制備治療黑色素瘤的藥品中的應用

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• 申請日: 2020-05-18
• 公開（公告）號: CN111514133A
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發(fā)明（設計）人: 劉蕊;王丹丹;張景照;唐旭東
• 申請（專利權）人: 深圳松樂生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K31/704;A61K31/715;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/00;A61K9/48;A61K9/06;A61K9/14;A61P35/00
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 呂紀濤

本發(fā)明提供了木香烴內酯和/或去氫木香內酯在制備預防和/或治療黑色素瘤的藥品中的應用，屬于生物醫(yī)藥技術領域。本發(fā)明中，木香烴內酯和/或去氫木香內酯能夠抑制黑色素瘤細胞B16增殖和誘導細胞凋亡，具有抗黑色素瘤的作用。

技術領域

本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥技術領域，尤其涉及木香烴內酯和/或去氫木香內酯在制備治療黑色素瘤的藥品中的應用。

背景技術

黑色素瘤，又稱惡性黑色素瘤(Malignant Melanoma，MM)，被稱為“皮膚癌王”，是皮膚癌當中最危險的一種，增殖能力極強，是導致死亡人數(shù)最多的皮膚癌。中國黑色素瘤檢出率增加，每年新發(fā)病持續(xù)增長。目前，常規(guī)治療黑色素瘤的主要方法是手術、放療和化療，但存在創(chuàng)傷大、不良反應明顯的技術問題。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的在于提供木香烴內酯和/或去氫木香內酯在制備治療黑色素瘤的藥品中的應用，木香烴內酯和/或去氫木香內酯通過抑制黑色素瘤細胞增殖和誘導黑色素瘤細胞凋亡來治療黑色素瘤。

為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術方案：

本發(fā)明提供了木香烴內酯和/或去氫木香內酯在制備預防和/或治療黑色素瘤的藥品中的應用。

優(yōu)選的，所述木香烴內酯和/或去氫木香內酯通過抑制黑色素瘤細胞增殖和/或誘導黑色素瘤細胞凋亡來治療黑色素瘤。

優(yōu)選的，當所述藥品包括木香烴內酯和去氫木香內酯時，所述木香烴內酯和去氫木香內酯的質量比為(1～10)：(1～10)。

優(yōu)選的，所述藥品還包括人參皂苷Rh2或黃芪多糖。

優(yōu)選的，當所述藥品包括木香烴內酯和人參皂苷Rh2時，所述木香烴內酯和人參皂苷Rh2的質量比為(1～10)：(1～10)。

優(yōu)選的，當所述藥品包括木香烴內酯和黃芪多糖時，所述木香烴內酯和黃芪多糖的質量比為(1～10)：(1～10)。

優(yōu)選的，所述藥品的劑型包括口服制劑和外用制劑；所述口服制劑包括顆粒劑、片劑、湯劑或膠囊劑；所述外用制劑包括軟膏劑或散劑。

優(yōu)選的，所述藥品還包括輔料；當所述藥品的劑型為顆粒劑時，所述輔料包括β-環(huán)糊精和硬脂酸鎂；當所述藥品的劑型為片劑時，所述輔料包括羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂和麥芽糊精；當所述藥品的劑型為軟膏劑時，所述輔料包括凡士林。

本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明提供了木香烴內酯和/或去氫木香內酯在制備預防和/或治療黑色素瘤的藥品中的應用。本發(fā)明中，木香烴內酯和/或去氫木香內酯能夠抑制黑色素瘤細胞B16增殖和誘導細胞凋亡，具有抗黑色素瘤的作用。木香烴內酯處理B16細胞24h，48h的IC₅₀值分別為28.34μmol/L和19.21μmol/L；去氫木香內酯處理B16細胞24h，48h的IC₅₀值分別為29.54μmol/L和21.22μmol/L；木香烴內酯處理B16細胞48h后，細胞形態(tài)發(fā)生明顯變化，主要是凋亡相關形態(tài)學的改變，包括細胞收縮、高染色質凝聚、凋亡體的可見形成和核降解；去氫木香內酯處理B16細胞48h后，細胞形態(tài)發(fā)生明顯變化，主要是凋亡相關形態(tài)學的改變，包括細胞收縮、高染色質凝聚、凋亡體的可見形成和核降解；木香烴內酯處理細胞48h后，濃度為25μmol/L時誘導35.1％的B16細胞凋亡；濃度為50μmol/L的木香烴內酯誘導50.2％的B16細胞凋亡；濃度為100μmol/L時誘導57.6％的B16細胞凋亡；去氫木香內酯處理細胞48h后，濃度為25μmol/L時誘導36％的B16細胞凋亡；濃度為50μmol/L的去氫木香內酯誘導47.9％的B16細胞凋亡；濃度為100μmol/L時誘導57.5％的B16細胞凋亡。

附圖說明

圖1為木香烴內酯對B16細胞增殖的影響；

圖2為去氫木香內酯對B16細胞增殖的影響；