[發明專利]一種5-三氟甲基嘧啶類衍生物其制備方法和應用在審
| 申請號: | 202010401744.X | 申請日: | 2020-05-13 |
| 公開(公告)號: | CN111454219A | 公開(公告)日: | 2020-07-28 |
| 發明(設計)人: | 鄢龍家;劉力;樂意;王琴 | 申請(專利權)人: | 貴州大學 |
| 主分類號: | C07D239/48 | 分類號: | C07D239/48;C07D405/12;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司: | 成都方圓聿聯專利代理事務所(普通合伙) 51241 | 代理人: | 賀超英 |
| 地址: | 550025 *** | 國省代碼: | 貴州;52 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 甲基 嘧啶 衍生物 制備 方法 應用 | ||
1.一種5-三氟甲基嘧啶類衍生物,其特征在于,所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的結構式如式(Ⅰ)所示:
其中,R選自
2.5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽,其特征在于,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽。
3.5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體,其特征在于,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體,包括對映異構體、非對映異構體和互變異構體中的一種或多種。
4.權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的溶劑化合物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽的溶劑化合物,權利要求3所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體,在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.一種藥物,其特征在于,包括以下一種或多種:權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的溶劑化合物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽的溶劑化合物,權利要求3所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體。
6.根據權利要求1所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
將2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶與2-氨基-N-甲基苯甲酰胺進行親核取代反應,得到式(Ⅱ)所示結構的化合物,再將所述式(Ⅱ)所示結構的化合物在金屬催化劑的作用下與式(Ⅲ)所示結構的化合物進行Buchwald-Hartwig反應,得到5-三氟甲基嘧啶類衍生物;
其中:
R選自
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