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[發明專利]一種5-三氟甲基嘧啶類衍生物其制備方法和應用在審

專利信息
申請號: 202010401744.X 申請日: 2020-05-13
公開(公告)號: CN111454219A 公開(公告)日: 2020-07-28
發明(設計)人: 鄢龍家;劉力;樂意;王琴 申請(專利權)人: 貴州大學
主分類號: C07D239/48 分類號: C07D239/48;C07D405/12;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 成都方圓聿聯專利代理事務所(普通合伙) 51241 代理人: 賀超英
地址: 550025 *** 國省代碼: 貴州;52
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 甲基 嘧啶 衍生物 制備 方法 應用
【權利要求書】:

1.一種5-三氟甲基嘧啶類衍生物,其特征在于,所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的結構式如式(Ⅰ)所示:

其中,R選自

2.5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽,其特征在于,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽。

3.5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體,其特征在于,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體,包括對映異構體、非對映異構體和互變異構體中的一種或多種。

4.權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的溶劑化合物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽的溶劑化合物,權利要求3所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體,在制備抗腫瘤藥物中的應用。

5.一種藥物,其特征在于,包括以下一種或多種:權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽,權利要求1所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的溶劑化合物,權利要求2所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物藥學上可接受的鹽的溶劑化合物,權利要求3所述5-三氟甲基嘧啶類衍生物的立體異構體。

6.根據權利要求1所述的5-三氟甲基嘧啶類衍生物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

將2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶與2-氨基-N-甲基苯甲酰胺進行親核取代反應,得到式(Ⅱ)所示結構的化合物,再將所述式(Ⅱ)所示結構的化合物在金屬催化劑的作用下與式(Ⅲ)所示結構的化合物進行Buchwald-Hartwig反應,得到5-三氟甲基嘧啶類衍生物;

其中:

R選自

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