[發明專利]一種表沒食子兒茶素沒食子酸酯脂肪酸酯鼻噴劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202010401297.8
• 申請日: 2020-05-13
• 公開（公告）號: CN111529490A
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發明（設計）人: 蔣園佳;石慧;付媛麗;翟晚娜;金志敏
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K47/42;A61K47/38;A61K31/353;A61P35/00;A61P39/06;A61P31/12
• 代理公司: 杭州之江專利事務所(普通合伙) 33216
• 代理人: 朱楓

1.一種表沒食子兒茶素沒食子酸酯脂肪酸酯鼻噴劑，其特征在于：所述噴劑中含有：EGCG脂肪酸酯2％-5％，麥胚凝集素0.5％-3％，羧甲基纖維素鈉鹽1％-3％，pH調節劑0.5％-3％，滲透壓調節劑0.5％-3％，余量為載劑；

其中所述的滲透壓調節劑為氯化鈉，氯化鉀，甘露醇中的一種或多種；

其中所述的顆粒劑所需的pH調節劑為磷酸緩沖鹽，冰醋酸中的一種或多種。

2.如權利要求1所述的一種表沒食子兒茶素沒食子酸酯脂肪酸酯鼻噴劑，其特征在于：所述的EGCG脂肪酸酯由脂肪酸酰氯與EGCG反應制備，反應物脂肪酸酰氯與EGCG的摩爾質量比為1:1～3:1；所述的脂肪酸酰氯包含C2-C20之間酰氯中的一種或多種。

3.一種權利要求1或2所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯脂肪酸酯鼻噴劑的制備方法，其特征在于：制備步驟如下：

1)定量稱量EGCG及脂肪酸酰氯；

2)將步驟1)稱取的原料分別進行粉碎，過100目的篩備用；

3)將粉碎過的EGCG溶于注射用水中，加入脂肪酸酰氯，再加入2-3倍摩爾量的吡啶，進行攪拌，控制反應溫度在40℃左右，反應完全后過濾得濾液，濾液用等離子水洗滌，濃縮干燥得EGCG脂肪酸酯；

4)將EGCG脂肪酸酯加入到滅菌容器中，加入經過滅菌的注射用水、相應量的麥胚凝集素以及一定量的羧甲基纖維素，進行攪拌，研磨1.5h，得懸浮液；

5)調節上述懸浮液滲透壓至280～320nmol.L^-1，pH值至6.5-6.7；

6)對上述懸浮液進行密閉加熱，冷卻至室溫，進行灌裝。