[發(fā)明專利]具有抗腫瘤活性的Eudistomins Y類衍生物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010400224.7
• 申請(qǐng)日: 2020-05-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111423438B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-04-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊剛強(qiáng);王聰慧;高洪艷;章琛;高萌;任瑞銀;鄒宗吉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 煙臺(tái)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61P35/00;C09K11/06;G01N21/64
• 代理公司: 煙臺(tái)雙聯(lián)專利事務(wù)所(普通合伙) 37225
• 代理人: 王娟

1.通式(I)所示Eudistomins?Y類衍生物及其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽，其特征是結(jié)構(gòu)式(I)如下所示

R₁代表C₁～C₄烷基、炔丙基；

R代表p-OCH₂C≡CH。

2.權(quán)利要求1中通式(I)所示的Eudistomins?Y類衍生物的制備方法，其特征是包括以下步驟：步驟(1)：以色胺衍生物(i)為原料，與苯乙酮衍生物(ii)、I₂、H₂O₂按照摩爾比1∶1～2∶0.8～2∶1.5～3投料反應(yīng)得到通式(iii)，

其中，色胺衍生物(i)為

苯乙酮衍生物(ii)為

通式(iii)為

反應(yīng)溶劑為DMSO，反應(yīng)溫度為80℃-150℃，反應(yīng)時(shí)間為4-10小時(shí)；

步驟(2)：通式(iii)和R₁-X、K₂CO₃按照摩爾比為1∶2～6∶2～6投料反應(yīng)即得通式(I)；

其中，反應(yīng)溶劑為無(wú)水DMF，反應(yīng)溫度為-20℃-100℃；

并且，苯乙酮衍生物(ii)、通式(iii)、R₁-X中的R、R₁的指代與權(quán)利要求1相同，其中，X基團(tuán)為鹵元素。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述通式(I)所示的Eudistomins?Y類衍生物的制備方法，其特征是步驟(1)的反應(yīng)溫度為110℃-130℃；反應(yīng)時(shí)間為5-8小時(shí)。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述通式(I)所示的Eudistomins?Y類衍生物的制備方法，其特征是步驟(2)的反應(yīng)溫度為-5℃-30℃。

5.權(quán)利要求1中通式(I)所示Eudistomins?Y類衍生物及其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用，其特征是所述抗腫瘤藥物為抗三陰乳腺癌的藥物。

6.權(quán)利要求1中通式(I)所示Eudistomins?Y類衍生物及其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽制備抗腫瘤示蹤分子工具藥物的應(yīng)用，其特征是通式(I)所示Eudistomins?Y類衍生物如下：