[發明專利]一種替格瑞洛控釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 202010386979.6
• 申請日: 2020-05-09
• 公開（公告）號: CN111450072B
• 公開（公告）日: 2022-07-15
• 發明（設計）人: 舒欣;董海紅;陳磊;陸平波
• 申請（專利權）人: 江蘇艾立康醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/44
• 分類號: A61K9/44;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/12;A61K31/519;A61P7/02
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述控釋片包括片芯和膜控包衣系統，所述片芯包括占片芯總重30-60wt％的替格瑞洛；

所述片芯還包括促滲劑和滲透壓活性劑，所述促滲劑占片芯總重10-30wt％，所述滲透壓活性劑占片芯總重30-50wt％；

所述促滲劑為羥乙基纖維素，所述滲透壓活性劑為山梨醇；

所述控釋片是替格瑞洛單室滲透泵控釋片，所述控釋片具有兩個以上釋藥孔。

2.如權利要求1所述的一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述替格瑞洛含量為150～200mg，粒徑為50μm以下。

3.如權利要求1所述的一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述膜控包衣系統包括成膜材料和增塑劑，所述成膜材料占控釋片的質量百分比為1～30％，所述增塑劑占控釋片的質量百分比為0.1～10％。

4.如權利要求3所述的一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述成膜材料選自醋酸纖維素、乙基纖維素和聚丙烯酸樹脂中的一種或幾種；所述增塑劑選自聚乙二醇、油酸和檸檬酸三乙酯中的一種或幾種。

5.如權利要求3或4所述的一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述成膜材料為醋酸纖維素，所述增塑劑為聚乙二醇。

6.如權利要求1所述的一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述片芯還包括粘合劑和潤滑劑，所述粘合劑選自纖維素醚、聚乙烯吡咯烷酮和羥丙甲基纖維素琥珀酸酯中的一種或幾種；所述潤滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣中的一種或幾種。

7.如權利要求6所述的一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述粘合劑為共聚維酮，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

8.如權利要求1所述的一種替格瑞洛控釋片，其特征在于，所述釋藥孔位于控釋片正面、反面或側面上，同面上有且僅有一個釋藥孔，釋藥孔孔徑為0.3～1.2mm。

9.一種替格瑞洛控釋片的制備方法，所述方法包括：

(1)將替格瑞洛、促滲劑、滲透壓促進劑、粘合劑混合均勻，加入乙醇或醇水溶液制軟材，干燥，制粒，加入潤滑劑混合，壓片，得到藥物片芯；

(2)以丙酮-水溶液為包衣溶劑，配制含成膜材料和增塑劑的半透膜包衣液，將包衣液噴至步驟(1)所得的藥物片芯上，形成包衣片；

(3)對包衣片進行老化，激光打孔，即得。