[發(fā)明專利]一種基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物及其制備方法、應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010385147.2
• 申請(qǐng)日: 2020-05-09
• 公開（公告）號(hào): CN111514305A
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馮增興;吳韜;彭詠惞;欒舒羽;張文萱;李子涵;高一釗;閆譽(yù)馨
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 寧波諾丁漢大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K47/52
• 分類號(hào): A61K47/52;A61K38/17;A61K41/00;A61K9/127;A61P31/04;A61P11/00;A61K49/00
• 代理公司: 北京隆源天恒知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11473
• 代理人: 涂杰

1.一種基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物，其特征在于，包括脂質(zhì)體、碳量子點(diǎn)和抗菌肽，所述抗菌肽包括由疏水性脂肪族側(cè)鏈形成的核心螺旋結(jié)構(gòu)，和，由陽離子側(cè)鏈形成外層親水基團(tuán)，所述碳量子點(diǎn)嵌入所述脂質(zhì)體的雙分子層中，所述抗菌肽包封于所述脂質(zhì)體的雙分子層形成的腔室內(nèi)；在紅外光照射下，所述碳量子點(diǎn)適于將光能轉(zhuǎn)化為熱能以破壞所述脂質(zhì)體的雙分子層，從而釋放出所述抗菌肽，且所述碳量子點(diǎn)通過光活化反應(yīng)形成超氧化物。

2.如權(quán)利要求1所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物，其特征在于，所述碳量子點(diǎn)為氮修飾量子點(diǎn)和/或硫修飾量子點(diǎn)。

3.如權(quán)利要求2所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物，其特征在于，所述脂質(zhì)體的粒徑為100-110nm，所述碳量子點(diǎn)的粒徑為5-10nm。

4.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物，其特征在于，所述超氧化物的濃度與所述碳量子點(diǎn)的含量正相關(guān)。

5.如權(quán)利要求4所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物，其特征在于，所述抗菌肽對(duì)肺炎鏈球菌的最小抑制濃度為13.1μm。

6.一種基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物的制備方法，制備如權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物，其特征在于，包括：

將L-α-磷脂酰膽堿、膽固醇與碳量子點(diǎn)溶于有機(jī)溶劑中，混合均勻后除去所述有機(jī)溶劑，得到脂膜；

將所述脂膜使用磷酸鹽緩沖液水合物化，然后超聲分散，最后離心得到量子點(diǎn)脂質(zhì)體復(fù)合液；

將抗菌肽加到所述量子點(diǎn)脂質(zhì)體復(fù)合液中，加熱攪拌均勻，然后以pH7.4磷酸鹽緩沖液預(yù)平衡后通過凝膠過濾器除去未被包封的抗菌肽，即得到所述基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物。

7.如權(quán)利要求6所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物的制備方法，其特征在于，所述L-α-磷脂酰膽堿、所述膽固醇與所述碳量子點(diǎn)的摩爾比為(3.5-4.5):(3.5-4.5):1。

8.如權(quán)利要求6所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物的制備方法，其特征在于，所述將抗菌肽加到所述量子點(diǎn)脂質(zhì)體復(fù)合液中，加熱攪拌均勻，包括：

將所述抗菌肽與所述量子點(diǎn)脂質(zhì)體復(fù)合液以1:(18-22)重量比混合，在55-65℃下攪拌1-1.5h。

9.如權(quán)利要求6所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物的制備方法，其特征在于，所述碳量子點(diǎn)為氮修飾量子點(diǎn)和/或硫修飾量子點(diǎn)，

所述氮修飾量子點(diǎn)的制備包括：將圓底燒瓶油浴加熱至130℃，然后加入油胺和碳基量子點(diǎn)，以甲苯為溶劑加熱回流6-7h，即得到所述氮修飾量子點(diǎn)；

所述硫修飾量子點(diǎn)的制備包括：將水與聚苯乙烯磺酸鈉在高壓鍋內(nèi)混合，在200℃下反應(yīng)6-7h，然后將反應(yīng)得到的溶液在膜式過濾器中過濾，將過濾后的溶液離心15-20min，即得到所述硫修飾量子點(diǎn)。

10.如權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物的應(yīng)用，其特征在于，所述基于碳量子點(diǎn)的靶向藥物應(yīng)用于肺炎以及敗血癥的治療。