[發(fā)明專利]一種鹽酸二甲雙胍緩釋片及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010380884.3 | 申請日： | 2020-05-08 |
| 公開（公告）號： | CN111388438A | 公開（公告）日： | 2020-07-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 吳志紅;林明聰 | 申請（專利權(quán)）人： | 福建東瑞制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/22 | 分類號： | A61K9/22;A61K9/34;A61K47/46;A61K47/36;A61K47/40;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/32;A61K31/155;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京精金石知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11470 | 代理人： | 宋秀蘭 |
| 地址： | 351131 福建省莆田*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鹽酸 二甲雙胍 緩釋片 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明屬于鹽酸二甲雙胍緩釋劑領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸二甲雙胍緩釋片及其制備方法。鹽酸二甲雙胍緩釋片，由片芯和包衣制備而成；所述片芯的制備原料包括：鹽酸二甲雙胍、PVPK90、促滲透劑、滲透活性物質(zhì)；所述滲透活性物質(zhì)為西黃耆膠黏素、磺丁基醚?β?環(huán)糊精、硫代丁基醚?β?環(huán)糊精的混合物。本發(fā)明制備的緩釋劑，釋藥速度平穩(wěn)，載藥量大，是較為適合臨床需要劑型；既可以迅速起效，又可以維持有效的血藥濃度，穩(wěn)定性好；且制備方法簡單，易于推廣應(yīng)用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于鹽酸二甲雙胍緩釋劑領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸二甲雙胍緩釋片及其制備方法。
背景技術(shù)
二甲雙胍為雙胍類抗糖尿病藥物，主要作用于胰島外組織，抑制腸吸收葡萄糖，增加外周組織對葡萄糖的利用和攝入，減少肝糖元異生，從而達到降低血糖的作用，同時還具有降低胰島素抵抗的作用。在臨床上主要用于肥胖型糖尿病患者。鹽酸二甲雙胍由于在腸道內(nèi)有較低的滲透性，故體內(nèi)吸收較少，且絕大部分吸收部位在胃腸道上端(吸收窗在小腸端)。鹽酸二甲雙胍口服生物利用度大約為40％-60％，隨著劑量增加，吸收達到飽和，滲透轉(zhuǎn)運過程存在時間限制，故生物利用度降低。在水中有較高溶解度的藥物(如溶解度大于100mg/mL)，由于藥物溶解時的驅(qū)動力，且溶解度越大，溶解時驅(qū)動力越大，故這類藥物很難制成緩控釋制劑。鹽酸二甲雙胍有較好的水溶性(37℃時水中溶解度為346mg/mL，pH6.8緩沖液中溶解度為355mg/mL，pH為1.2酸液中溶解度為333mg/mL)，故難以制成緩控釋制劑，且制成的緩釋制劑在起始時間時存在突釋現(xiàn)象。
現(xiàn)有技術(shù)中存在多種鹽酸二甲雙胍緩釋劑的制備方法，但這些方法中得到的緩釋劑等藥品存在有機溶媒殘留量較高，制備過程緩慢，難以工業(yè)化等問題；或者制備方法存在藥片體積過大、水分難以控制、需要特殊設(shè)備等問題。
如中國專利申請CN 102133204 A公開了一種二甲雙胍滲透泵控釋片的制備方法，制備片芯時，加入二甲雙胍的藥用鹽和非離子表面活性劑，得到了一種二甲雙胍滲透泵控釋片，該方法制備的緩釋片雖然在一定程度上提高了順應(yīng)性及藥物緩釋性，但是，其制備過程中需要激光打孔，對設(shè)備的要求較高。
其次，中國專利申請CN 102247370 A公開了一種復(fù)方瑞格列奈-鹽酸二甲雙胍的控釋制劑，該控釋制劑為復(fù)方三層滲透泵控釋片，片芯由中間的助推層和上下兩個藥物層組成，片芯外包以半透膜，上下兩個藥物層上各有一個釋藥小孔，通過混料、壓片、激光打孔技術(shù)制得，該技術(shù)同樣存在設(shè)備要求較高的缺陷。
另一方面，雖然現(xiàn)有技術(shù)中多聲稱技術(shù)為緩釋技術(shù)，但是實際服用過程中并沒有緩釋給藥，患者仍需日服三次；因此，制劑存在順應(yīng)性差、服用不便等問題。
因此，需要提供一種鹽酸二甲雙胍緩釋劑技術(shù)，以提高生物利用度的同時，克服制備過程緩慢、有機溶劑參與、設(shè)備要求特殊等問題。
發(fā)明內(nèi)容
為克服以上技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種鹽酸二甲雙胍緩釋片及其制備方法。該鹽酸二甲雙胍緩釋片具有較好的生物利用度，穩(wěn)定性好，制備方法簡單，有利于推廣應(yīng)用。
為實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明提供的技術(shù)方案如下：
一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，由片芯和包衣制備而成；
所述片芯的制備原料包括：鹽酸二甲雙胍、PVPK90、促滲透劑、滲透活性物質(zhì)；
優(yōu)選地，所述PVPK90的用量為鹽酸二甲雙胍質(zhì)量的1-5％，優(yōu)選為4％；
優(yōu)選地，所述滲透活性物質(zhì)為西黃耆膠黏素、磺丁基醚-β-環(huán)糊精、硫代丁基醚-β-環(huán)糊精的混合物；
優(yōu)選地，所述西黃耆膠黏素由胖大海制備而成，其制備方法為：
將胖大海浸于熱水中，呈膨脹狀態(tài)時，去除外皮與內(nèi)核，分離出中皮部分，干燥，研磨成粉，過篩，即得西黃耆膠黏素。
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