[發明專利]一種鹽酸二甲雙胍緩釋片及其制備方法

在審

• 申請號: 202010380884.3
• 申請日: 2020-05-08
• 公開（公告）號: CN111388438A
• 公開（公告）日: 2020-07-10
• 發明（設計）人: 吳志紅;林明聰
• 申請（專利權）人: 福建東瑞制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/34;A61K47/46;A61K47/36;A61K47/40;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/32;A61K31/155;A61P3/10
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 宋秀蘭

1.一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，由片芯和包衣制備而成；

所述片芯的制備原料包括：鹽酸二甲雙胍、PVPK90、促滲透劑和滲透活性物質；

所述滲透活性物質為西黃耆膠黏素、磺丁基醚-β-環糊精和硫代丁基醚-β-環糊精的混合物。

2.如權利要求1所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于，所述西黃耆膠黏素由胖大海制備而成，其制備方法為：將胖大海浸于熱水中，呈膨脹狀態時，去除外皮與內核，分離出中皮部分，干燥，研磨成粉，過篩，即得西黃耆膠黏素。

3.如權利要求1所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于，所述滲透活性物質的用量為鹽酸二甲雙胍與PVPK90混合物總質量的0.5-5％。

4.如權利要求1所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于，所述滲透活性物質中，西黃耆膠黏素、磺丁基醚-β-環糊精、硫代丁基醚-β-環糊精的混合物的質量比為3-5：1-2：1-2。

5.如權利要求1所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于，促滲透劑為葡萄糖硫酸鉀、d-甘露醇和尿素的混合物；所述促滲透劑中葡萄糖硫酸鉀、d-甘露醇和尿素的質量比為3-5:1-2:2-4；所述促滲透劑的用量為鹽酸二甲雙胍與PVPK90混合物總質量的1-3％。

6.如權利要求1所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于，所述包衣的制備原料包括：聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基磺酸鈉的水分散體，致孔劑，增塑劑；所述水分散體中，聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基磺酸鈉的質量濃度分別為15-20％、3-5％、0.5-1％。

7.如權利要求6所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于，所述致孔劑為PEG800和HPMC-E5的混合物；所述致孔劑的用量為包衣液總質量的10-30％；所述PEG800與HPMC-E5用量比為2-5:1。

8.如權利要求6所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，其特征在于，所述增塑劑為：檸檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯、琥珀酸酯、丙二醇的混合物；所述增塑劑的用量為包衣液總質量的1-3％；所述增塑劑中檸檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯、琥珀酸酯、丙二醇的質量比為1:2-3:1-2:3-5。

9.如權利要求1-8中任一所述鹽酸二甲雙胍緩釋片的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)片芯制備：取鹽酸二甲雙胍與PVP K-90混合，加促滲透劑、滲透活性物質，過篩，烘干，加入十二烷基硫酸鈉，壓片，得鹽酸二甲雙胍片芯；

(2)包衣液的制備：向水中依次加入十二烷基磺酸鈉、聚醋酸乙烯酯、PVP K-30，制得水分散體，向水分散體中加入制孔劑和增塑劑；制得包衣液；

(3)將鹽酸二甲雙胍片芯置于包衣液內進行包衣處理，包衣膜達到厚度后，干燥，即得所述鹽酸二甲雙胍緩釋片。

10.如權利要求9中所述鹽酸二甲雙胍緩釋片的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述烘干的溫度為50-60℃；所述十二烷基硫酸鈉的用量為片芯總質量的1-3％；步驟(3)中，包衣膜的厚度為200-300μm；所述包衣處理的溫度為25-35℃；所述干燥的溫度為50-60℃。