[發明專利]一種P2Y2受體激動劑地夸磷索四鈉的制備方法在審
| 申請號： | 202010370868.6 | 申請日： | 2020-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN111454312A | 公開（公告）日： | 2020-07-28 |
| 發明（設計）人： | 李志裕;王海;卞金磊;徐鵬飛;屠永銳;范新華;孫永強;彭鵬 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學;常州四藥制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/10 | 分類號： | C07H19/10;C07H1/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艷 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 p2y2 受體 激動劑 夸磷索四鈉 制備 方法 | ||
1.一種P2Y2受體激動劑地夸磷索四鈉的制備方法，其特征在于：式II所示的焦磷酸化合物與長鏈有機胺成鹽得到化合物式III，進而經過羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV，式V所示的尿苷單磷酸化合物與長鏈有機胺成鹽得到化合物式VI，最后，式IV與式VI經過Lewis酸催化，在親水性溶劑中進行反應，得到式I所示的目標產物地夸磷索四鈉，合成路線如下，
其中，
R1為-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH2CH3、-C(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CHCH3CH2CH2CH3、-CH(CH2CH3)2、-CH2CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH(CH3)2、-CH2CHCH3CH2CH3、-CHC(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH2CH3；
R2為-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH2CH3、-C(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CHCH3CH2CH2CH3、-CH(CH2CH3)2、-CH2CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH(CH3)2、-CH2CHCH3CH2CH3、-CHC(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH2CH3；
R3為-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH2CH3、-C(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CHCH3CH2CH2CH3、-CH(CH2CH3)2、-CH2CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH(CH3)2、-CH2CHCH3CH2CH3、-CHC(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH2CH3。
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